瑞普替尼(DCC-2618)

常用名：瑞普替尼(DCC-2618)

CAS号：1442472-39-0

英文名：DCC-2618

中文别名：N/A

瑞普替尼(DCC-2618)名称

中文名：Ripretinib
英文名：DCC-2618

瑞普替尼(DCC-2618)生物活性

描述：Ripretinib(DCC-2618)是一种广谱的KIT和PDGFRA的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit研究领域>>癌症
靶点：

PDGFRA

KIT

体外研究：Ripretinib是一种pan-KIT和PDGFRA抑制剂,对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性[1]。Ripretinib抑制KIT的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化(p)STAT5,pAKT和pERK1/2的表达。Ripretinib抑制ROSAKITK509I细胞的生长,IC50为34±10nM,并诱导这些细胞凋亡。Ripretinib(0.1-1.0μM)抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和从肿瘤肥大细胞释放自发类胰蛋白酶,并且还可抵消白血病单核细胞和胚细胞在0.01-5μM时的生长和存活[2]。
参考文献：

[1].BLU-285,DCC-2618ShowActivityagainstGIST.CancerDiscov.2017Feb;7(2):121-122.

[2].SchneeweissM,etal.TheKITandPDGFRAswitch-controlinhibitorDCC-2618blocksgrowthandsurvivalofmultipleneoplasticcelltypesinadvancedmastocytosis.Haematologica.2018May;103(5):799-809.

瑞普替尼(DCC-2618)物理化学性质

分子式：C24H21BrFN5O2
分子量：510.36
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

瑞普替尼(DCC-2618)重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

RuiPuTiNi(DCC-2618)

瑞普替尼(DCC-2618)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。