Harringtonolide

常用名：Harringtonolide

CAS号：64761-48-4

英文名：Harringtonolide

中文别名：N/A

Harringtonolide名称

英文名：(11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione
英文别名：更多

Harringtonolide生物活性

描述：哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FAK信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:39.66μM(RACK1)inA375cells[1]

体外研究：哈灵通内酯(0-50μM；24小时)在A375细胞中表现出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM【1】。哈林顿内酯(0-20μM；1小时)抑制链霉蛋白酶对RACK1的蛋白水解,并保护RACK1的温度依赖性降解[1]。哈林顿内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性地抑制FAK的磷酸化,并抑制FAK下游蛋白Src和STAT3【1】。哈灵通内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性抑制A375细胞中RACK1–FAK相互作用[1]。细胞增殖试验细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：显示出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM。WesternBlot分析细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0、0.5、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制FAK磷酸化,抑制Src和STAT3,FAK的下游蛋白。
参考文献：

[1].ZhuTY,etal.PhotoaffinityProbeRevealsthePotentialTargetofHarringtonolideforCancerCellMigrationInhibition.ACSMedChemLett.2022;13(3):449-456.Published2022Feb2.

Harringtonolide物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：605.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C19H18O4
分子量：310.344
闪点：270.5±31.5°C
精确质量：310.120514
LogP：1.53
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：2-8°C，密封，干燥，避光

Harringtonolide英文别名

：1H-3,10a-Methano-2,4-dioxacyclohepta[bc]cyclopent[jk]acenaphthylene-1,7(3H)-dione,2a,4a,9,10,10b,10c-hexahydro-5,11-dimethyl-,(4aS,10bS,10cR,11R)-
：(11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione

Harringtonolide重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

Harringtonolide

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。