JNJ-39933673

常用名：JNJ-39933673

CAS号：1003005-29-5

英文名：JNJ-39933673

中文别名：N/A

JNJ-39933673名称

英文名：(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[3-[(4-cyclopropylphenyl)methyl]-4-fluoroindol-1-yl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
英文别名：更多

JNJ-39933673生物活性

描述：TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>跨膜转运>>SGLT
靶点：

SGLT2:1.4nM(IC50)

SGLT1:230nM(IC50)

体内研究：TA-1887(30mg/kg,口服,大鼠)在每200g体重2502mg的24小时内诱导葡萄糖排泄[1]。TA-1887(3mg/kg,口服)在不影响高血糖高脂肪饮食喂养的KK(HF-KK)小鼠的食物摄入量的情况下降低血糖水平[1]。TA-1887(30 mg/kg/天,口服灌胃2周)显著降低BSA负荷过重糖尿病小鼠的肾小球滤过率[2]。TA-1887(0.01%w/w,喂食含HF食物的小鼠)对抗糖尿病恶病质,并降低糖尿病小鼠的死亡率[3]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服结果：通过持续抑制肾葡萄糖再摄取,诱导大范围UGE(尿糖排泄)。动物模型：BSA超载糖尿病小鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃2周结果：抑制载体治疗的BSA超限糖尿病小鼠TGF-β2水平的诱导。抑制COL3基因水平。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(药代动力学分析)[1]剂量：3mg/kg(静脉注射),10mg/kg(口服)给药：口服(口服),静脉注射
参考文献：

[1].SumihiroNomura,etal.NovelIndole-N-glucoside,TA-1887AsaSodiumGlucoseCotransporter2InhibitorforTreatmentofType2Diabetes.ACSMedChemLett.2013Nov13;5(1):51-5.

[2].KeijiShimada,etal.Adenosine/adenosinetype1receptorsignalingpathwaydidnotplaydominantrolesontheinfluenceofsodium-glucosecotransporter2inhibitorinthekidneyofbovineserumalbumin-overloadedstreptozotocin-induceddiabeticmice.JDiabetesInvestig.2022Jun;13(6):955-964.

[3].TaichiSugizaki,etal.TreatmentofdiabeticmicewiththeSGLT2inhibitorTA-1887antagonizesdiabeticcachexiaanddecreasesmortality.NPJAgingMechDis.2017Sep8;3:12.

JNJ-39933673物理化学性质

分子式：C24H26FNO5
分子量：427.46500
精确质量：427.18000
PSA：95.08000
LogP：2.22100

JNJ-39933673英文别名

：unii-q8bx693uk2
：ta-1887
：JNJ-39933673

JNJ-39933673重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

JNJ-39933673

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。