九肽-1

常用名：九肽-1

CAS号：158563-45-2

英文名：(Met5,Pro6,D-Phe7,D-Trp9,Phe10)-α-MSH (5-13)

中文别名：九胜肽-1|美立肽|美白肽

九肽-1名称

中文名：九肽-1
英文名：(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-4-methylsulfanyl-butanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]hexanoyl]-N-[(1S)-1-carbamoyl-2-methyl-propyl]pyrrolidine-2-carboxamide
中文别名：九胜肽-1|美立肽|美白肽
英文别名：更多

九肽-1生物活性

描述：九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>黑皮素受体
靶点：

MC1R:40nM(Ki)

MC3R:0.47μM(Ki)

MC4R:1.34μM(Ki)

MC5R:2.4μM(Ki)

体外研究：九肽-1(153N-6)抑制α-黑素细胞激素(α-MSH)诱导的黑素体分散,IC50值为11nM[1]。九肽-1(0.1nM-1μΜ,30分钟)抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP水平,IC50为2.5nM[1]。九肽-1(153N-6)在表达人类受体的COS-1细胞中对MC1R(Ki:40nM)表现出最高的亲和力,并且对MC1R比MC3R、MC4R和MC5R具有选择性(Ki分别为0.47、1.34和2.4μΜ)[2]。九肽-1(N-1A,20μΜ,3天)抑制基础黑色素合成,并逆转UVA诱导的人表皮黑色素细胞(HEM细胞)和HaCaT细胞中的黑色素增加[3]。九肽-1(20μΜ,3天)与α-MSH竞争,通过与HaCaT细胞和HEM细胞中的MC1R结合,下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达[3]。Western印迹分析[3]细胞系：HaCaT细胞,人表皮黑素细胞(HEM)浓度：20μ
参考文献：

[1].JayawickremeCK,etal.Discoveryandstructure-functionanalysisofalpha-melanocyte-stimulatinghormoneantagonists.JBiolChem.1994Nov25;269(47):29846-54.

[2].Schiöth,H.B.,etal.CharacterizationofthebindingofMSH-B,HB-228,GHRP-6and153N-6tothehumanmelanocortinreceptorsubtypes.Neuropeptides31(6),565-571(1997).

[3].JiaoquanChen,etal.EffectsofteapolyphenolsonUVA-inducedmelanogenesisviainhibitionofα-MSH-MC1Rsignallingpathway.PostepyDermatolAlergol.2022Apr;39(2):327-335.

九肽-1物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C61H87N15O9S
分子量：1206.504
精确质量：1205.653198
PSA：413.34000
LogP：3.90
折射率：1.672
储存条件：室温，干燥密封

九肽-1英文别名

：(S)-1-(L-methionyl)-N-((R)-1-(((S)-1-(((R)-1-(((S)-1-(((S)-6-amino-1-((S)-2-(((S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxohexan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
：Nonapeptide-1
：Melitane
：H-Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2
：L-Methionyl-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-prolyl-L-valinamide
：Melanostatine

九肽-1重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

JiuTai-1

九肽-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。