替唑生坦

替唑生坦

常用名:替唑生坦

CAS号:180384-57-0

英文名:N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-propan-2-ylpyridine-2-sulfonamide

中文别名:N/A

替唑生坦名称

中文名:替唑生坦
英文名:N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-propan-2-ylpyridine-2-sulfonamide
英文别名:更多

替唑生坦生物活性

描述:Tezosentan(RO610612)是内皮素(ET)受体的一个拮抗剂,其对ETA和ETB受体的pA2值分别为9.5,7.7。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>神经疾病研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
靶点:

ETA:9.5(pA2)

ETB:7.7(pA2)

体外研究:在不同的细胞和组织中评估Tezosentan对ET受体的亲和力。Tezosentan抑制特异性125I标记的ET-1与ETA受体的结合,对CHO细胞的抑制效力(Ki)为0.3nM,对杆状病毒感染的昆虫细胞的膜的抑制效力(Ki)为18nM。类似地,Tezosentan抑制125I标记的ET-1,ET-3或sarafotoxinS6c与ETB受体的特异性结合,抑制亲和力为10-21nM。在不同于ET结合的27种放射性配体结合测定中,高达1μM浓度的Tezosentan没有表现出任何结合抑制活性。在H1中枢,5-羟色胺2A和血管加压素V1受体上,Tezosentan(1μM)诱导弱抑制作用小于20%[1]。
体内研究:在角质Wistar大鼠中,Tezosentan剂量依赖性地抑制大ET-1的升压效应(在所有剂量下P<0.001)。在1mg/kg的最低测试剂量下,Tezosentan抑制各种剂量的大ET-1的加压效应50%至80%。Tezosentan对这些老鼠的血压本身没有影响。Tezosentan在急性肾衰竭的大鼠模型中非常有效。ET拮抗剂已被证明可预防大鼠急性肾缺血后的血管收缩和肾功能衰竭[1]。
动物实验:大鼠[1]通过注射im甘油来模拟假性痉挛综合征。对照组不接受甘油并用作参考。用于比较的Tezosentan或波生坦或作为对照的盐水在甘油之前1小时和20分钟注射10mg/kg的两次推注静脉内剂量。使大鼠恢复2小时,然后将其置于个体代谢笼中48小时。血液样品从放置在腹主动脉中的导管中抽出,尿液不含食物,并在24和48小时收集粪便。用离心分析仪测量血浆和尿肌酐水平。通过计算甘油给药后24和48小时的肌酐清除率来评估肾功能[1]。
参考文献:

[1].ClozelM,etal.Pharmacologyoftezosentan,newendothelinreceptorantagonistdesignedforparenteraluse.JPharmacolExpTher.1999Aug;290(2):840-6.

替唑生坦物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:761.2±70.0°Cat760mmHg
分子式:C27H27N9O6S
分子量:605.625
闪点:414.2±35.7°C
精确质量:605.180481
PSA:208.49000
LogP:0.89
蒸汽压:0.0±2.7mmHgat25°C
折射率:1.634

替唑生坦英文别名

:N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(o-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]-4-pyrimidinyl]-5-isopropyl-2-pyridinesulfonamide
:tezosentan
:2-pyridinesulfonamide,N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]-5-(1-methylethyl)-
:N-{6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl}-5-(propan-2-yl)pyridine-2-sulfonamide
:2-Pyridinesulfonamide,N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)-4-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]-5-(1-methylethyl)-
:N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridinyl]-4-pyrimidinyl}-5-isopropyl-2-pyridinesulfonamide
:N-{6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl}-5-(propan-2-yl)pyridine-2-sulfonamide
:2-Pyridinesulfonamide,N-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridinyl)-4-pyrimidinyl)-5-(1-methylethyl)
:N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridine-2-sulfonamide
:Tezosentan[INN]
:N-(6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridinyl)-4-pyrimidinyl)-5-(1-methylethyl)-2-pyridinesulfonamide

替唑生坦重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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替唑生坦

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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