JTT 551

常用名：JTT 551

CAS号：776309-04-7

英文名：JTT 551

中文别名：N/A

JTT551名称

中文名：JTT551
英文名：JTT551

JTT551生物活性

描述：JTT551是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,Ki值为0.22μM,同时对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)也有作用,Ki值为9.3μM,可用于二型糖尿病的研究。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:0.22μM(PTP1B),9.3μM(TCPTP)[1]

体外研究：JTT551是一种蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,对PTP1B和TCPTP(T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶)的Kis分别为0.22μM和9.3μM。JTT551显示CD45PTP(CD45)和白细胞共同抗原相关(LAR)PTP的低亲和力,Kis均>30μM。此外,JTT-551(10和30μM)以剂量依赖的方式增强胰岛素诱导的脱氧葡萄糖摄取[1]。
体内研究：在db/db小鼠中,JTT551(3mg/kg,30mg/kg,po)剂量依赖性地降低第7,14和28天的血糖水平。JTT551在第7天也显着降低30mg/kg的甘油三酯(TG)水平,但不会改变胰岛素和总胆固醇(TC)水平[1]。
动物实验：小鼠[1]Db/db小鼠用于测定。将剂量为3或30mg/kg的JTT551或3mg/kg的吡格列酮口服给予6周龄雄性db/db小鼠（n=5），每天一次，持续4周。每周两次测量体重，并在第7天，第14天和第28天给药之前从眶静脉丛收集血液样品。在相应的血液取样中测定血糖，胰岛素，甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）水平。时间点和血红蛋白A1c（HbA1c）水平在第28天给药前测定。测量HbA1c水平[1]。
参考文献：

[1].FukudaS,etal.Pharmacologicalprofilesofanovelproteintyrosinephosphatase1Binhibitor,JTT-551.DiabetesObesMetab.2010Apr;12(4):299-306.

JTT551物理化学性质

分子式：C34H43N3O3S2
分子量：605.85
储存条件：2-8°C，密封，干燥

JTT 551重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

JTT551

JTT 551

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。