Leupeptin

常用名：Leupeptin

CAS号：55123-66-5

英文名：Leupeptin

中文别名：N/A

Leupeptin名称

英文名：leupeptinhemisulfatemonohydrate
英文别名：更多

Leupeptin生物活性

描述：亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>组织蛋白酶
靶点：

CathepsinB,CathepsinH,CathepsinL,Ser/ThrProtease,Mpro[1][2][3].

体外研究：亮蛋白胨(0.06-200µM；72小时)显著抑制维罗细胞中SARS冠状病毒2型病毒RNA(vRNA)的拷贝数[1]。亮肽抑制维罗细胞中SARS冠状病毒2型的核糖核酸水平,第50周值为42.34µM[1]亮肽对Mpro公司有一定的抑制活性,其国际50值为127.2µM[1]亮肽对人类冠状病毒229E号株的国际50值为0.4µg/mL(约1µM)[1]RT-PCR[1]细胞系：Vero细胞浓度：0.06-200µM培养时间：72小时结果：SARS-CoV-2病毒RNA(vRNA)的拷贝数显著减少。
体内研究：亮氨酸肽(0、9、18、36mg/kg；腹腔注射；单次)具有很好的动物耐受性,并在总组织提取物、溶酶体以及富含自噬体的颗粒部分以剂量依赖的方式显著诱导LC3bII型的增加[2]。动物模型：C57BL/6NCrl雄性小鼠(6-8周龄,20-25g)[1]。剂量：0、9、18、36mg/kg给药：腹膜内注射；单一结果：促进小鼠肝脏中LC3bII的积累。
参考文献：

[1].FuL,etal.MechanismofMicrobialMetaboliteLeupeptinintheTreatmentofCOVID-19byTraditionalChineseMedicineHerbs.mBio.2021Oct26;12(5):e0222021.

[2].HaspelJ,etal.Characterizationofmacroautophagicfluxinvivousingaleupeptin-basedassay.Autophagy.2011Jun;7(6):629-42.

[3].AoyagiT,etal.Biologicalactivitiesofleupeptins.JAntibiot(Tokyo).1969Nov;22(11):558-68.

Leupeptin物理化学性质

分子式：C40H78N12O12S
分子量：951.18600
精确质量：950.55800
PSA：415.52000
LogP：5.18540
储存条件：库房通风低温干燥

Leupeptin毒性和生态

：

Leupeptin毒性英文版

Leupeptin英文别名

：l-valeramide
：acetyl-Leu-Leu-Arg-al
：6-O-D-Glucopyranosyl-D-glucopyranose
：Ac-Leu-Leu-Arg-aldehyde.sulfate
：6-O-B-D-GLUCOPYRANOSYL-D-GLUCOPYRANOSE
：Gentibiose
：Ac-Leu-Leu-Arg-H
：N-acetyl-Leu-Leu-argininal
：AC-LEU-LEU-ARGINAL1/2H2SO4H2O

Leupeptin重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

Leupeptin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。