Imeglimin盐酸盐

常用名：Imeglimin盐酸盐

CAS号：775351-61-6

英文名：Imeglimin hydrochloride

中文别名：N/A

Imeglimin盐酸盐名称

中文名：(6R)-1,6-二氢-N2,N2,6-三甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺盐酸盐
英文名：Imegliminhydrochloride
英文别名：更多

Imeglimin盐酸盐生物活性

描述：Imegliminhydrochloride是第一个诱导线粒体磷脂(mitochondrialphospholipid)成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>线粒体代谢研究领域>>代谢疾病
靶点：

Mitochondrialphospholipid[1]

体外研究：Imeglimin还可以减少活性氧的产生并增加线粒体DNA。Imeglimin对线粒体磷脂组成的影响可以参与Imeglimin对线粒体功能的益处。Imeglimin在不改变PGC1α表达的情况下增加mtDNA含量。Imeglimin扩大了高脂肪,高蔗糖饮食(HFHSD)对心磷脂和磷脂酰丝氨酸(PS)含量的影响,而它倾向于将磷脂酰胆碱(PC),磷脂酰乙醇胺(PE)和磷脂酰肌醇(PI)含量恢复到正常值在HFHSD线粒体中[1]。
体内研究：在HFHSD喂养方案的最后6周期间,Imeglimin以200mg/kgbid口服给药。观察到与一些腹泻相关的体重和食物摄入略有下降,但仅在治疗的前几天。Imeglimin显着降低高血糖,恢复正常的葡萄糖耐量,并改善胰岛素敏感性[1]。
激酶实验：鱼藤酮敏感的NADH-泛醌氧化还原酶（复合物I，CI）使用100μM脱琥珀醌作为电子受体和200μMNADH作为供体在含有3.75mg/mLBSA的10mMKH2PO4/K2HPO4缓冲液（pH7.5）中进行测定。在加入4μM鱼藤酮之前和之后，在340nm处测量mMKCN和7.5μM抗霉素A.NADH氧化，以计算作为CI特征的鱼藤酮敏感特异性活性。通过测量在600nm处还原100μM二氯苯酚吲哚引起的吸光度降低来量化琥珀酸-泛醌还原酶（络合物II，CII）活性。在30mM琥珀酸盐，100μM脱琥珀醌，2μM鱼藤酮和2mMKCN存在下，在pH7.5的50mMKH2PO4/K2HPO4缓冲液中进行测量。辅酶Q-细胞色素c-氧化还原酶活性（复合物III，CIII）通过测量在550nm处减少100μM细胞色素c引起的吸光度的增加来定量。测量在50mMKH2PO4/K2HPO4缓冲液（pH7.5）中进行，在预先用连二亚硫酸盐，50μMEDTA和1mMKCN还原的100μM脱氰尿醌存在下进行。通过减去添加5μg/mL抗霉素A之前和之后获得的活性来计算比活性。通过测量由NADH氧化导致的340nm处吸光度的降低来量化3-羟基酰基-CoA脱氢酶（HAD）活性（200μM）和S-乙酰乙酰-CoA（50μM）的还原。测量在咪唑（40mM）和EDTA（60μM），pH7[1]中进行。
动物实验：小鼠[1]将4周龄的雄性C57BL/6JlalaHsd小鼠圈养在22℃，12小时光照/黑暗循环。在适应环境1周后，将5-6周龄的小鼠分成两组：一组可自由获得标准食物（SD），另一组可自由获得颗粒状HFHSD饮食16周。在HFHSD喂养的最后6周期间，动物通过口服强饲法接受Imeglimin200mg/kgbid。对照SD和HFHSD小鼠通过口服管饲法用0.5％甲基纤维素作为药物治疗载体（5mL/kg）进行治疗。在第一周每天测量食物摄入量，每周测量两次，直到实验结束。结果表示为每只小鼠每天的克数。
参考文献：

[1].VialG,etal.Imegliminnormalizesglucosetoleranceandinsulinsensitivityandimprovesmitochondrialfunctioninliverofahigh-fat,high-sucrosedietmicemodel.Diabetes.2015Jun;64(6):2254-64.

Imeglimin盐酸盐物理化学性质

分子式：C6H14ClN5
分子量：191.66
储存条件：2-8℃

Imeglimin盐酸盐英文别名

：Imeglimin(hydrochloride)

Imeglimin盐酸盐重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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Imeglimin鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。