Gap19
常用名:Gap19
CAS号:1507930-57-5
英文名:Gap19 TFA
中文别名:N/A
Gap19名称
英文名:Gap19
Gap19生物活性
描述:Gap19是一种衍生自Cx43细胞质环(CL)九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白43(Cx43)半通道阻滞剂。Gap19可以防止C末端(CT)与CL的分子内相互作用。Gap19不阻断GJ通道或Cx40/pannexin-1半通道。Gap19对心肌具有保护作用。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞骨架>>间隙连接蛋白
靶点:
Cx43Hemichannel[1]
体外研究:Gap19(250μM;持续30分钟)降低线粒体钾摄取[1]。Gap19(400μM)抑制HeLa-Cx43细胞的单一半通道电流[2]。Gap19(100μM)抑制心室肌细胞的半通道单一电流[2]。Gap19(250μM,30min)对离体和活体心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[2]。
体内研究:GAP19(IV;25mg/kg;结扎前10分钟)显著减少梗死面积约1/5(2)。动物模型:C57/BL6小鼠[2]剂量:25mg/kg给药:IV;结扎结果前10分钟:显著缩小梗死面积约五分之一。
参考文献:
[1].BoenglerK,etal.Connexin43impactsonmitochondrialpotassiumuptake.FrontPharmacol.2013Jun6;4:73.
[2].WangN,etal.SelectiveinhibitionofCx43hemichannelsbyGap19anditsimpactonmyocardialischemia/reperfusioninjury.BasicResCardiol.2013Jan;108(1):309.
Gap19物理化学性质
分子式:C55H96N14O13
分子量:1161.44
储存条件:-20°C
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Gap19
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: