Senexin B

常用名：Senexin B

CAS号：1449228-40-3

英文名：Senexin B

中文别名：N/A

SenexinB名称

中文名：SenexinB
英文名：SenexinB

SenexinB生物活性

描述：SenexinB是有效的,高水溶性,具有口服活性的CDK8/19抑制剂,对CDK8和CDK19的Kd值分别为140nM和80nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

CDK19:80nM(Kd)

CDK8:140nM(Kd)

体外研究：SenexinB在低纳摩尔范围内抑制CDK8/19[1]。SenexinB是SenexinA的新优化衍生物。它对CDK8/19具有相同的高选择性,并且比SenexinA更有效.SenexinB强烈减少雌激素非依赖性细胞的出现。SenexinB显示与MCF7,T47D-ER/Luc和BT474中的氟维司群的协同作用[2]。
体内研究：用SenexinB预处理无肿瘤小鼠显着抑制接种SenexinB后接种到小鼠中的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的生长,表明对正常组织“土壤”的一般化学预防作用。SenexinB增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制NFκB介导的肿瘤促进细胞因子的转录诱导有关。SenexinB在MDA-MB-468TNBC细胞的原位异种移植模型中抑制侵入性生长进入肌肉层。在同源小鼠CT26肿瘤的脾-肝结肠癌转移模型中,小鼠的SenexinB治疗与肿瘤细胞中的CDK8敲低具有相同的效果：抑制肝脏中的转移性生长而对原发性肿瘤生长没有显着影响。脾[1]。SenexinB抑制肿瘤生长并增强氟维司群对ER阳性乳腺癌异种移植物的作用[2]。
动物实验：小鼠：一旦肿瘤达到100-200mm3体积，用载体，SenexinBdimaleate（100mg/kg;每天两次，在6.25％2-羟丙基-β-环糊精，1％葡萄糖缓冲液中口服管饲）处理4组小鼠。单独或与氟维司群联合使用（5mg/小鼠;sc;一次/周）。每周用卡尺测量肿瘤体积两次，并计算体积。40天后，对小鼠实施安乐死，切除肿瘤并称重[2]。
参考文献：

[1].PorterD,etal.AbstractPR08:Targetingtumormicroenvironmentwithselectivesmall-moleculeinhibitorsofCDK8/19.Abstracts:AACRSpecialConferenceonCellularHeterogeneityintheTumorMicroenvironment;2014Feb26-Mar1;SanDiego,CA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2015;75(1Suppl):AbstractnrPR08.doi:10.1158/1538-7445.CHTME14-PR08

[2].McDermottMS,etal.InhibitionofCDK8mediatorkinasesuppressesestrogendependenttranscriptionandthegrowthofestrogenreceptorpositivebreastcancer.Oncotarget.2017Feb21;8(8):12558-12575.

[3].CDK8-CDK19selectiveinhibitorsandtheiruseinanti-metastaticandchemopreventativemethodsforcancer.US9321737B2

SenexinB物理化学性质

分子式：C27H26N6O
分子量：450.53
储存条件：2-8℃

Senexin B重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

SenexinB

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。