OT-82

常用名：OT-82

CAS号：1800487-55-1

英文名：OT-82

中文别名：N/A

OT-82名称

英文名：OT-82

OT-82生物活性

描述：OT-82是一种强效、选择性和具有口服活性的NAMPT的抑制剂。OT-82对造血源细胞有选择性毒性,以NAD+依赖方式诱导细胞死亡。OT-82是一种很有前途的抗肿瘤试剂(antineoplasticagent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>NAMPT
靶点：

IC50:Nampt[1]

体外研究：OT-82(0.0001-10μM；72小时)具有组织选择性(HP与非HP)细胞毒性。对HP细胞株MV4-11、U937、RS4；11、HEL92.1.7和PER485细胞生长有抑制作用,IC50值分别为2.11nm、2.70nm、1.05nm和1.36nm。对非hp细胞系MCF-7、U87、HT29和H1299的生长也有抑制作用,IC50值分别为37.92nm、29.52nm、15.67nm和7.95nm[1]。OT-82具有肿瘤选择性(肿瘤与正常)细胞毒性。对白血病患者骨髓单个核细胞更敏感,AML和所有供者的IC50值分别为31nm和7.10nm。健康供体BMMNC的IC50值为62.69nm[1]。OT-82(0.001-10μM；48小时)抑制重组NAMPT活性,并导致MV4-11细胞内NAD和ATP浓度的剂量依赖性降低[1]。OT-82(0.01-100nm；48h)导致caspase-3活化,亚G1DNA含量细胞比例增加,MV4-11细胞线粒体膜去极化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HP细胞系(MV4-11,U937,RS4；11,HEL92.1.7,PER485)非HP细胞系(MCF-7,U87,HT29,H1299)浓度：0.0001μM-10μM孵育时间：72小时结果：对来自血液恶性肿瘤(HP)的人细胞系,IC50值范围为1.10-5.86纳米,对IC50在1.10-37.92纳米范围内的非HP癌症有效[1]。凋亡分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0.01-100nm孵育时间：48h结果：显示凋亡细胞死亡的特征
体内研究：OT-82(经口灌胃；20或40mg/kg；3周)在伯基特淋巴瘤SC异种移植模型中停药后,40或20mg/kg时的存活率分别提高到100%和56%[1]。动物模型：SCID小鼠Burkitt淋巴瘤SC异种移植模型[1]剂量：20或40mg/kg给药：口服灌胃；3周结果：能有效抑制多发性骨髓瘤小鼠模型的肿瘤生长。
参考文献：

[1].KorotchkinaL,etal.OT-82,anovelanticancerdrugcandidatethattargetsthestrongdependenceofhematologicalmalignanciesonNADbiosynthesis.Leukemia.2020Jan2.

OT-82物理化学性质

分子式：C26H21FN4O
分子量：424.47

OT-82重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

OT-82

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。