JCN037

常用名：JCN037

CAS号：2305154-31-6

英文名：JCN037

中文别名：N/A

JCN037名称

英文名：JCN037

JCN037生物活性

描述：JCN037(JGK037)是有效的、共价的、能透过血脑屏障的EGFR抑制剂,对EGFR、p-wtEGFR和pEGFRvⅢ的IC50值分别为2.49nM、3.95nM和4.48nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：

2.49nM(EGFR),3.95nM(p-wtEGFR),4.48nM(pEGFRvⅢ)[1].

体外研究：JCN037在HK301细胞和GBM39细胞中分别显示329nm和1116nm的GI50值[1]。免疫印迹分析[1]。细胞系：GBM39和GS025细胞。浓度：0-3333nm孵育时间：结果：pEGFRvⅢ、p-Akt、p-ERK和p-S6蛋白水平显著下调。
体内研究：JCN037(化合物5)由于融合的1,4-二恶烷环迅速羟基化,显示出较低的口服生物利用度,这表明第一次通过代谢[1]。JCN037(化合物5,300mg/kg,BID)治疗提供了显著的生存效益,其中5个治疗组的中位生存期从37.5天增加到55天[1]。
参考文献：

[1].JonathanE.Tsang,etal.DevelopmentofaPotentBrain-PenetrantEGFRTyrosineKinaseInhibitoragainstMalignantBrainTumors.ACSMed.Chem.Lett.2020.May1.

JCN037物理化学性质

分子式：C16H11BrFN3O2
分子量：376.18

JCN037重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

JCN037

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。