ABT-639

常用名：ABT-639

CAS号：1235560-28-7

英文名：ABT 639

中文别名：N/A

ABT-639名称

中文名：ABT-639
英文名：4-Chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-[(8aR)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-2(1H)-ylcarbonyl]benzenesulfonamide
英文别名：更多

ABT-639生物活性

描述：ABT-639是一种新型选择性的T型Ca2+通道阻滞剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点：

Ca2+Channel[1]

体内研究：ABT-639以电压依赖性方式阻断重组人T型(Cav3.2)Ca2+通道(IC50=2μM)并减弱大鼠DRG神经元中的低电压激活(LVA)电流(IC50=8μM)。ABT-639在其他Ca2+通道(例如Cav1.2和Cav2.2)中的活性显着降低(IC50>30mM)。ABT-639在啮齿动物中具有高口服生物利用度(％F=73),低蛋白结合(88.9％)和低脑：血浆比(0.05：1)。口服给药后,ABT-639在膝关节疼痛的大鼠模型中产生剂量依赖性抗伤害感受(ED50=2mg/kg,口服)。ABT-639(10-100mg/kg,口服)也增加神经性疼痛(例如脊神经结扎,CCI和长春新碱诱导的和辣椒素继发性超敏反应)的多种模型中的触觉异常性疼痛阈值。ABT-639不会减轻由完全弗氏佐剂或角叉菜胶诱导的炎性疼痛模型中的痛觉过敏。在较高剂量(例如100-300mg/kg)下,ABT-639不会显着改变血液动力学或精神运动功能。ABT-639的抗伤害作用特征为外周T型(Cav3.2)通道在慢性疼痛状态中的作用提供了新的见解[1]。
动物实验：大鼠[1]在SpragueDawley大鼠中测定药代动力学性质，所述大鼠静脉内给予在10％DMSO/90％聚乙二醇400（PEG400）中制备的5μmol/kgABT-639。使用HPLC和质谱法测定ABT-639的血浆水平。口服给予（po）在10％PEG400/10％CremophorEL/80％油酸中制备的ABT-639（3,10和30mg/kg）后，测定血浆和脑中ABT-639的水平。简言之，立即将脑移除并尽可能地从血管中除去。将得到的脑组织在-20℃冷冻，然后在分析前称重并均质化。肝素化血液样品也冷冻（-20℃）直至分析。使用蛋白质用乙腈沉淀，然后用液相色谱/质谱法定量，将ABT-639与血液和脑样品分离。在行为测试后15分钟内从每只动物收集用于体内功效实验的浓度测定的血浆样品。
参考文献：

[1].JarvisMF,etal.Aperipherallyacting,selectiveT-typecalciumchannelblocker,ABT-639,effectivelyreducesnociceptiveandneuropathicpaininrats.BiochemPharmacol.2014Jun15;89(4):536-44.

ABT-639物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：612.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C20H20ClF2N3O3S
分子量：455.906
闪点：324.0±34.3°C
精确质量：455.088196
LogP：2.60
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：2-8℃

ABT-639英文别名

：Benzenesulfonamide,4-chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-[[(8aR)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-2(1H)-yl]carbonyl]-
：4-Chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-5-[(8aR)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-2(1H)-ylcarbonyl]benzenesulfonamide
：ABT-639

ABT-639重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

ABT-639

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。