Vipadenant

常用名：Vipadenant

CAS号：442908-10-3

英文名：Vipadenant

中文别名：N/A

Vipadenant名称

中文名：3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
英文名：3-[(4-amino-3-methylphenyl)methyl]-7-(furan-2-yl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
英文别名：更多

Vipadenant生物活性

描述：Vipadenant是腺苷受体拮抗剂,抑制A2A和A1活性的Ki值分别为1.3nM和68nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:1.3nM(A2A),68nM(A1)[1],1005nM(A3)[2]

体内研究：Vipadenant(0.3-30mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。Vipadenant(3和10mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。
参考文献：

[1].JonesN,etal.A2Areceptorantagonistsdonotinducedyskinesiasindrug-naiveorL-dopasensitizedrats.BrainResBull.2013Sep;98:163-9.

[2].BrianC.Shook,etal.AdenosineA2AReceptorAntagonistsandParkinson’sDisease.ACSChemNeurosci.2011Oct19;2(10):555-567.

Vipadenant物理化学性质

分子式：C16H15N7O
分子量：321.33700
精确质量：321.13400
PSA：122.40000
LogP：2.51370
储存条件：2-8℃

Vipadenant合成线路

：

7-(furan-2-yl)-…

442908-07-8

~91%

Vipadenant

442908-10-3

：文献：BIOGENIDECMAINC.;VERNALISRESEARCHLIMITEDPatent:WO2008/86201A1,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn21;WO2008/086201A1
：

7-(2-furyl)-1H-…

442906-78-7

3-甲基-4-硝基溴苄

141281-38-1

Vipadenant

442908-10-3

：文献：Gillespie,RogerJ.;Bamford,SamanthaJ.;Botting,Ruth;Comer,Mike;Denny,Sarah;Gaur,Suneel;Griffin,Michael;Jordan,AllanM.;Knight,AnthonyR.;Lerpiniere,Joanne;Leonardi,Stefania;Lightowler,Sean;McAteer,Steven;Merrett,Angela;Misra,Anil;Padfield,Antony;Reece,Mark;Saadi,Mona;Selwood,DanielL.;Stratton,GemmaC.;Surry,Dominic;Todd,Richard;Tong,Xin;Ruston,Vicki;Upton,Rebecca;Weiss,ScottM.JournalofMedicinalChemistry,2009,vol.52,#1p.33-47

Vipadenant英文别名

：VER-ADO-49
：VER-A00-11
：Vipadenant
：V-2006
：CEB-4520
：UNII-LDR3USH1NJ

Vipadenant重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Vipadenant

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。