VLX600

VLX600

常用名:VLX600

CAS号:327031-55-0

英文名:VLX600

中文别名:N/A

VLX600名称

英文名:VLX600
英文别名:更多

VLX600生物活性

描述:VLX600是氧化磷酸化(OXPHOS)的铁螯合抑制剂。VLX600导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬(autophagy)。具有抗癌活性。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬
体外研究:VLX600(6μM;72小时)诱导自噬反应[2]。VLX600对HCT116球体具有细胞毒性。VLX600诱导HIF-1α依赖性糖酵解反应。VLX600抑制HCT116细胞的耗氧量。VLX600通过一种与HIF-1α无关的机制抑制mTOR下游效应子4EBP1和p70-S6K的磷酸化。VLX600优先导致癌细胞而非正常细胞的ATP水平降低[2]。细胞增殖实验[2]细胞株:HCT116、HT29、SW620、HT8、DLD和RKO细胞浓度:0.1、1、10、100μM培养时间:72h结果:抑制了这些细胞的增殖。WesternBlot分析[2]细胞株:HCT116细胞浓度:6μM孵育时间:72小时结果:诱导LC3-II。
体内研究:VLX600(16 mg/kg;静脉注射;连续16天每三天)在人类肿瘤异种移植中显示抗肿瘤活性[2]。动物模型:NMRI-nu/nu小鼠(HCT116和HT29结肠癌异种移植瘤)[2]剂量:16 mg/kg,静脉给药;第3天,连续给药16天。结果:HCT116和HT29结肠癌异种移植瘤均有抗肿瘤活性。
参考文献:

[1].KarlssonH,etal.Anoveltumorspheroidmodelidentifiesselectiveenhancementofradiationbyaninhibitorofoxidativephosphorylation.Oncotarget.2019Sep3;10(51):5372-5382.

[2].ZhangX,etal.Inductionofmitochondrialdysfunctionasastrategyfortargetingtumourcellsinmetabolicallycompromisedmicroenvironments.NatCommun.2014;5:3295.

VLX600物理化学性质

分子式:C17H15N7
分子量:317.35
储存条件:-20°C,充氩

VLX600英文别名

:MFCD01305422

VLX600重点介绍

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VLX600

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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