VU6005649

常用名：VU6005649

CAS号：2137047-43-7

英文名：VU 6005649

中文别名：N/A

VU6005649名称

中文名：VU6005649
英文名：VU6005649
英文别名：更多

VU6005649生物活性

描述：VU6005649是一个CNS渗透性的mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50值分别为0.65μM和2.6μM。
相关类别：研究领域>>神经疾病
靶点：

EC50:0.65μM(mGlu7receptor),2.6μM(mGlu8receptor)[1]

体外研究：VU6005649是CNS渗透剂mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体,EC50分别为0.65μM和2.6μM。VU6005649的终末Kp为2.43,总脑水平高于mGlu7正变构调节剂(PAM)体外EC50[9]。
体内研究：当VU6005649(化合物9f)以30mg/kgIP在10％吐温80/H2O(0.75mg/kgsc苯丙胺)中给药时,在该测定中没有观察到功效。VU6005649对野生型小鼠的联想学习表现出适度但显着的促认知作用,并且该模型中mGlu7/8正变构调节剂(PAM)的功效的第一个例子[1]。
动物实验：VU6005649（化合物9f）在小鼠中的组织分布研究通过在10％聚山梨醇酯80中配制VU6005649并通过腹膜内注射给予20周龄雌性C57/B16小鼠（每个时间点3只）来进行。在给药后0.25,0.5,1,3和6小时，将动物安乐死并断头，通过心脏穿刺收集血液并取出脑，在冷的磷酸盐缓冲盐水中彻底洗涤，并立即在干冰上冷冻[1]]。
参考文献：

[1].AbeM,etal.DiscoveryofVU6005649,aCNSPenetrantmGlu7/8ReceptorPAMDerivedfromaSeriesofPyrazolo[1,5-a]pyrimidines.ACSMedChemLett.2017Sep1;8(10):1110-1115.

VU6005649物理化学性质

分子式：C16H12F5N3O
分子量：357.28
储存条件：2years-20°CPowder,2weeks4°CinDMSO,6months-80°CinDMSO

VU6005649英文别名

：3-(2,3-Difluoro-4-methoxy-phenyl)-2,5-dimethyl-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine

VU6005649重点介绍

【VU6005649】凯途网VU6005649CAS号：2137047-43-7，VU6005649MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询VU6005649。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

VU6005649

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。