SAG

常用名：SAG

CAS号：912545-86-9

英文名：SAG.HCI

中文别名：N/A

SAG名称

中文名：SAG
英文名：3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
英文别名：更多

SAG生物活性

描述：SAG是一种有效的Smo受体激动剂,能够活化Hedgehog信号通路,Kd值为59nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SMO研究领域>>癌症
靶点：

Kd:59nM(Smo)[1]

体外研究：SAG在Hh途径中作用于Ptch1的下游并抵消Smo的环巴胺抑制。SAG在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50为3nM,然后在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中,SAG对SAG/Smo复合物产生59nM的表观解离常数(KD)[1]。由于Smo在Shh/Ptc1下游起作用,SAG和purmorphamine可以抑制机器人的抑制作用[2]。
体内研究：在CD-1小鼠中,单独的SAG(1.0mM)或NELL-1(600μg/ml)导致在第4周和第8周时骨形成增加,但是两种组分组合(SAG+NELL-1)显着更大的骨形成。两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加,伴随着缺血性血管形成的增加[3]。SAG(15,17或20mg/kg,ip)诱导前轴多指畸形。最高的SAG剂量在约1％时有效。80％的胚胎和肢体芽中Gli1和Gli2mRNA的表达增加,Gli1mRNA的表达上调最多[4]。
动物实验：GD9：6小时雌性称重，给予单次腹膜内SAG注射（分别为15,17和20mg/kg剂量分别为6,6和7）或载体（乳酸林格氏溶液;9窝），并返回到他们的家笼。GD9：6是通过视黄酸和乙醇给药诱导前肢畸形的敏感期。对于SAG剂量反应研究，收集GD15胚胎，检查每个肢体上的数字的数量和外观。对于整体原位杂交研究，在冰冷的无RNase磷酸盐缓冲盐水（PBS）中于9:10小时收集胚胎，在4％多聚甲醛中固定，用PBS冲洗，在甲醇中脱水并储存于-20℃。
参考文献：

[1].ChenJK,etal.SmallmoleculemodulationofSmoothenedactivity.ProcNatlAcadSciUSA.2002Oct29;99(22):14071-6.

[2].StantonBZ,etal.AsmallmoleculethatbindsHedgehogandblocksitssignalinginhumancells.NatChemBiol.2009Mar;5(3):154-6.

[3].LeeS,etal.CombiningSmoothenedAgonist(SAG)andNEL-likeprotein-1(NELL-1)EnhancesBoneHealing.PlastReconstrSurg.2017Feb13

[4].FishEW,etal.Preaxialpolydactylyfollowingearlygestationalexposuretothesmoothenedagonist,SAG,inC57BL/6Jmice.BirthDefectsResAClinMolTeratol.2016Nov1

SAG物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：688.6±55.0°Cat760mmHg
分子式：C28H28ClN3OS
分子量：490.059
闪点：370.3±31.5°C
精确质量：489.164154
PSA：73.47000
LogP：6.42
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.678
储存条件：-20℃

SAG合成线路

：

tert-butyl((1r…

1060978-44-0

SAG

912545-86-9

：文献：BioorganicandMedicinalChemistryLetters,,vol.19,#15p.4308-4311

SAG英文别名

：[3H]SAG-1.3
：Benzo[b]thiophene-2-carboxamide,3-chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-
：Smoothenedagonist
：3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide
：3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[3-(4-pyridinyl)benzyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
：SAG.HCI
：SAG

SAG重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

SAG

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。