AD80

常用名：AD80

CAS号：1384071-99-1

英文名：A-196

中文别名：N/A

AD80名称

中文名：AD80
英文名：AD80
英文别名：更多

AD80生物活性

描述：AD80是多种激酶的抑制剂,抑制RET,RAF,SRC和S6K活性,但对mTOR的活性明显减弱。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：

RAF

RET

SRC

体外研究：AD80是一种多药物,对Ret,Raf,Src,Tor和S6K具有最佳的活性平衡,具有高毒效和极低的毒性。AD80和AD81抑制RET,RAF,SRC和S6K,相对于AD57和AD58,mTOR活性大大降低.AD80对于Ras-Erk途径抑制是最佳的。AD80可能通过诱导细胞凋亡抑制培养物中MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖。免疫印迹分析显示磷酸化Ret和这些细胞内的几种下游生物标志物的有效下调[1]。AD80与TAM家族酪氨酸激酶AXL协同抑制S6K1.AD80避免了S6K1磷酸化和mTOR共关联,导致S6K1诱导的信号传导和蛋白质合成的持久抑制[2]。
体内研究：AD80或AD81的口服给药导致70-90％的动物在果蝇ptc>dRetMEN2B模型中发育到成年期,这比用AD57观察到的效力有相当大的改善。在小鼠异种移植模型中,AD80还促进增强的肿瘤生长抑制并降低相对于凡德他尼的体重调节[1]。AD80拯救了50％移植了PTEN缺陷型白血病细胞的小鼠[2]。
细胞实验：用AD80（0.2nM至20μM）处理MZ-CRC-1（MEN2B）和TT（MEN2A）细胞7天，并通过MTT测定法定量细胞活力[1]。
动物实验：小鼠：显示已建立的生长肿瘤的小鼠被分成载体或药物治疗组。对于每个实验选择相似范围的肿瘤大小（载体对AD57;载体对AD80对Vandetanib）。载体，AD57（20mg/kg），AD80（30mg/kg）或Vandetanib（50mg/kg）通过口服强饲法（PO;口服或口服）每日一次，每周五次给药。肿瘤和体重测量每周进行3次[2]。
参考文献：

[1].DarAC,etal.Chemicalgeneticdiscoveryoftargetsandanti-targetsforcancerpolypharmacology.Nature.2012Jun6;486(7401):80-4.

[2].LiuH,etal.PharmacologicTargetingofS6K1inPTEN-DeficientNeoplasia.CellRep.2017Feb28;18(9):2088-2095.

AD80物理化学性质

分子式：C22H19F4N7O
分子量：473.433
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

AD80英文别名

：1-(4-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-methyl-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea

AD80重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

AD80

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。