STAT3-IN-13

常用名：STAT3-IN-13

CAS号：2248552-86-3

英文名：STAT3-IN-13

中文别名：N/A

STAT3-IN-13名称

英文名：STAT3-IN-13

STAT3-IN-13生物活性

描述：STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
体外研究：STAT3-IN-13(化合物6f)(48小时)对143B、HOS和MG63细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.25、0.11和0.55μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0.001-100μM)与STAT3结合并与STAT3586相互作用−685,KD为0.96μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；24小时；143B和HOS细胞)抑制肿瘤细胞中STAT3Y705磷酸化并抑制STAT3[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；48小时；143B细胞)以剂量依赖性方式诱导凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：143B细胞浓度：0、0.2、0.5和1μM孵育时间：48小时结果：在0、0.2、0.5和1微米时,凋亡率分别增加3.4%、8.7%、10.7%和23.3%。WesternBlot分析[1]细胞系：143B和HOS细胞浓度：0、0.2、0.5和1.0μM孵育时间：24小时结果：抑制STAT3Y705磷酸化和下游靶基因表达,包括Bcl-2和VEGF,在没有STAT3敲除的情况下对对照肿瘤细胞保持良好的抗肿瘤活性。
体内研究：STAT3-IN-13(化合物6f)(10-20mg/kg；腹腔注射；每日两次,共4周；裸鼠)在体内阻断骨肉瘤生长和转移[1]。动物模型：裸鼠剂量：10和20mg/kg给药：腹腔注射；每日两次,持续4周结果：10mg/kg剂量抑制肿瘤重量。
参考文献：

[1].JinW,et,al.Discoveryof2-Amino-3-cyanothiopheneDerivativesasPotentSTAT3InhibitorsfortheTreatmentofOsteosarcomaGrowthandMetastasis.JMedChem.2022May12;65(9):6710-6728.

STAT3-IN-13物理化学性质

分子式：C21H20N6O3S
分子量：436.49

STAT3-IN-13重点介绍

【STAT3-IN-13】凯途网STAT3-IN-13CAS号：2248552-86-3，STAT3-IN-13MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询STAT3-IN-13。

抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

STAT3-IN-13

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。