JQEZ5

常用名：JQEZ5

CAS号：1913252-04-6

英文名：JQEZ5

中文别名：N/A

JQEZ5名称

中文名：JQEZ5
英文名：JQEZ5

JQEZ5生物活性

描述：JQEZ5是一种新型强效EZH2抑制剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：

EZH2[1]

体内研究：用JQEZ5治疗的动物在三周治疗过程中表现出快速且显着的肿瘤消退。通过治疗进一步证实JQEZ5在小鼠中的靶向作用,H3K27me3水平大大降低。在对JQEZ5治疗的动物的肿瘤和肺组织中的EZH2水平没有影响的治疗中,H3K27me3的水平大大降低[1]。
动物实验：监测携带肿瘤的遗传工程小鼠模型（GEMM）的症状发作（呼吸窘迫），然后用JQEZ5治疗三周（每天75mg/kgIP）。通过MRI显现肿瘤，并使用3D切片机计算肺的肿瘤体积。对于异种移植实验，将H661细胞解离成单个细胞，计数并以每250μL1：1培养基/基质胶2×106个细胞重悬浮。8至12周龄的雌性Foxn1nu/Foxn1nu小鼠皮下注射2×106个细胞，位于侧腹上的2-3个细胞中。允许肿瘤生长至约200mm3（约10周）的大小，并将小鼠随机分配载体（n=3）或JQEZ5给药（n=6,75mg/kg/d，ip）18天。通过卡尺测量来测量肿瘤生长，并通过标准方法计算肿瘤体积[1]。
参考文献：

[1].ZhangH,etal.OncogenicDeregulationofEZH2asanOpportunityforTargetedTherapyinLungCancer.CancerDiscov.2016Sep;6(9):1006-21.

JQEZ5物理化学性质

分子式：C30H38N8O2
分子量：542.68
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

JQEZ5重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

JQEZ5

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。