YM-244769 dihydrochloride

常用名：YM-244769 dihydrochloride

CAS号：1780390-65-9

英文名：YM-244769 dihydrochloride

中文别名：N/A

YM-244769dihydrochloride名称

英文名：YM-244769dihydrochloride

YM-244769dihydrochloride生物活性

描述：YM-244769dihydrochloride是有效的钠钙交换体(Na+/Ca2+exchange;NCX)抑制剂,YM-244769dihydrochloride优先抑制NCX3(IC50=18nM)。YM-244769dihydrochloride具有神经和肾脏保护。
相关类别：研究领域>>神经疾病
体外研究：YM-244769优先抑制通过NCX3(IC50=18nM)的细胞内Na+依赖性45Ca2+摄取；抑制作用是通过NCX1或NCX2摄取的3.8-5.3倍,但它不会显著影响通过NCX异构体的细胞外Na+依赖性45Ca2+流出[1]。YM-244769(0.003-1μM)剂量依赖性地抑制NCX1、NCX2和NCX3转染体45Ca2+摄取的初始速率,IC50值分别为68±2.9、96±3.5和18±1.0nM,表明YM-244769对NCX3的选择性大约是其他亚型的4-5倍[1]。YM-244769(0.3或1μM)比NCX3反义(即主要表达NCX1的SH-SY5Y细胞)更有效地抑制缺氧/复氧诱导的细胞损伤[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCX1或NCX3反义处理的SH-SY5Y细胞浓度：0.3和1μM孵育时间：结果：缺氧/复氧诱导的LDH释放明显减弱：NCX3反义处理的细胞损伤减少率(61%)大于NCX1反义处理的细胞(35%)。0.3或1μM对反义NCX1诱导的SH-SY5Y细胞缺氧/复氧损伤的抑制作用优于NCX3反义处理。
参考文献：

[1].TakahiroIwamoto,etal.YM-244769,aNovelNa+/Ca2+ExchangeInhibitorThatPreferentiallyInhibitsNCX3,EfficientlyProtectsAgainsthypoxia/reoxygenation-inducedSH-SY5YNeuronalCellDamage.MolPharmacol.2006Dec;70(6):2075-83.

YM-244769dihydrochloride物理化学性质

分子式：C26H24Cl2FN3O3
分子量：516.39
储存条件：-20°C，干燥，密封

YM-244769dihydrochloride安全信息

危害码(欧洲)：Xi

YM-244769 dihydrochloride重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。