Adarotene

常用名：Adarotene

CAS号：496868-77-0

英文名：Adarotene

中文别名：N/A

Adarotene名称

中文名：Adarotene
英文名：(E)-3-[4-[3-(1-adamantyl)-4-hydroxyphenyl]phenyl]prop-2-enoicacid
英文别名：更多

Adarotene生物活性

描述：Adarotene是一种有效的apoptosis诱导剂,通过产生DNA损伤,来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：在一大组人肿瘤细胞系中,阿达替林引起剂量依赖性生长抑制,IC50范围为0.1至0.3μM。根据肿瘤细胞IGROV-1和DU145,阿达替林导致细胞周期的G1/S期或S期细胞积聚[1]。阿达里汀对大量癌症和白血病细胞具有凋亡和细胞毒性,包括原代培养中新鲜分离的AML母细胞。ST1926在髓样白血病细胞中的凋亡活性的分子靶标与RARγ的配体结合结构域相似。阿达林星处理细胞导致细胞内钙的快速积累[2]。
体内研究：Adarotene(15,20mg/kg,po)在人卵巢癌,A2780/DX和人类黑色素瘤MeWo中引起显着的肿瘤生长抑制,在裸鼠中生长[1]。Adarotene(30,40mg/kg,po)导致携带NB4的SCID小鼠的寿命显着且剂量依赖性增加而没有明显的毒性[2]。
细胞实验：简而言之，将细胞（1×107/mL）在37℃下在黑暗中加载1μMFURA-230分钟，洗涤两次，重悬于含有1.26mMCaCl2的磷酸盐缓冲盐水（PBS）中，106细胞/mL然后用于实验。在340nm和380nm交替的双激发由配备有2个激发单色器的分光荧光计提供，并且发射固定在480nm。温度设定在37°C±1°C。在一些实验中，为了消除细胞外钙，将预装有FURA-2的细胞重悬于不含Ca2+的PBS中，并在加入适当的刺激物之前向每个样品中加入0.5mMEGTA（乙二醇四乙酸）。
动物实验：在SCID小鼠（8只小鼠/组）中腹膜内接种NB4细胞（3×106）。将ST1926溶于cremophor/乙醇1：1溶液中，以50mg/kg的浓度在PBS中1:10稀释;然后通过适当稀释在同一载体中制备30mg/kg和40mg/kg的剂量。ATRA在CremophorEL的黑暗中溶解并保持磁力搅拌;然后将溶液在PBS中以1:10稀释，终浓度为40mg/kg。从细胞接种后第二天开始，以10mL/kg的体积每天腹膜内和口服两次化合物，持续3周。在治疗期间记录体重和致死率。
参考文献：

[1].CincinelliR,etal.Anovelatypicalretinoidendowedwithproapoptoticandantitumoractivity.JMedChem.2003Mar13;46(6):909-12.

[2].GarattiniE,etal.ST1926,anovelandorallyactiveretinoid-relatedmoleculeinducingapoptosisinmyeloidleukemiacells:modulationofintracellularcalciumhomeostasis.Blood.2004Jan1;103(1):194-207.

Adarotene物理化学性质

分子式：C25H26O3
分子量：374.47200
精确质量：374.18800
PSA：57.53000
LogP：5.62480
储存条件：-20°C

Adarotene英文别名

：Adarotene[INN]
：3-(4'-hydroxy-3'-adamantylbiphenyl-4-yl)acrylicacid
：Adarotene
：UNII-W6SU73VG8H
：ST1926

Adarotene重点介绍

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Adarotene

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。