Thiocolchicine

常用名：Thiocolchicine

CAS号：2730-71-4

英文名：Thiocolchicine

中文别名：N/A

Thiocolchicine名称

中文名：硫代秋水仙碱
英文名：N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
英文别名：更多

Thiocolchicine生物活性

描述：Thiocolchicine是秋水仙碱(HY-16569)的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合(tubulinpolymerization)抑制剂(IC50=2.5µM),其Ki值为0.7µM竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine可以作为ADC的毒素分子。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：硫秋水仙碱对MCF-7、LoVo、LoVo/DX、A-549和BALB/3T3细胞的IC50值分别为0.01μM、0.021μM、0.398μM、0.011μM和0.114μM[3]。硫秋水仙碱(1nm-100μM；24-72小时)显示细胞周期阻滞活性与乳腺癌细胞生长抑制之间的关系。它抑制MDA-MB-231和多药耐药(MDR)MCF-7ADRr乳腺癌细胞的增殖,IC50s分别为0.6nm和400nm,以及MDRCEM-VBL白血病细胞(IC50=50nm)[2]。
参考文献：

[1].KlausM.Hahn,etal.Structuralrequirementsforthebindingofcolchicineanalogstotubulin:theroleoftheC-10substituent.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters.Volume1,Issue9,1991,Pages471-476

[2].RDeVincenzo,etal.AntiproliferativeActivityofColchicineAnaloguesonMDR-positiveandMDR-negativeHumanCancerCellLines.AnticancerDrugDes.1998Jan;13(1):19-33.

Thiocolchicine物理化学性质

密度：1.27g/cm3
沸点：729.1ºCat760mmHg
分子式：C22H25NO5S
分子量：415.50300
闪点：394.7ºC
精确质量：415.14500
PSA：99.16000
LogP：3.97580
外观性状：固体
蒸汽压：4.12E-21mmHgat25°C
折射率：1.609
储存条件：2-8°C，密封，干燥

Thiocolchicine毒性和生态

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Thiocolchicine毒性英文版

Thiocolchicine安全信息

符号：
GHS05,GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H300+H330-H318-H340
警示性声明：P201-P260-P264-P280-P284-P301+P310
危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：UN1544PSN16.1/PGI

Thiocolchicine文献23

更多文献：AntiproliferativeactivityofcolchicineanaloguesonMDR-positiveandMDR-negativehumancancercelllines.

AnticancerDrugDes.13,19-33,(1998)

Inthisstudytheinvitroantitumoractivityofaseriesof20colchicineanalogueswastestedandcomparedwithcolchicineandthiocolchicineonthreedifferenthumancancercelllines,twoofwhich…

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：Antitumoragents–CLXXV.Anti-tubulinactionof(+)-thiocolchicinepreparedbypartialsynthesis.

Bioorg.Med.Chem.5(12),2277-82,(1997)

(+)-Thiocolchicine(2b)waspreparedfrom(+/-)-colchicine(1)inafive-stepreactionsequencethatincludedchromatographicseparationofappropriatecamphanylateddiastereomers.Acidhydrolysisof…

：
：Thiocolchicinedimers:anovelclassoftopoisomerase-Iinhibitors.

Biochem.Pharmacol.69(1),113-21,(2005)

Duringacellularscreeningofthiocolchicineanalogs,thiocolchicinedimersresultedparticularlyactiveincisplatin-resistantA2780-CIScells.Inordertodiscoverbywhichmechanism(s)thiocolchic…

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Thiocolchicine英文别名

：thiocolhicine
：N-[(7S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
：10-Demethoxy-10-methylthiocolchicine
：N-((S)-1,2,3-trimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide
：Thiocolchicine
：thiocolchicine
：EINECS220-346-8
：Colchicine,10-thio
：N-((S)-1,2,3-Trimethoxy-10-methylmercapto-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydro-benzo[a]heptalen-7-yl)-acetamid
：Thiocholchicine
：Colchicine,10-demethoxy-10-(methylthio)