CGP48369

常用名：CGP48369

CAS号：135689-23-5

英文名：CGP48369

中文别名：N/A

CGP48369名称

中文名：CGP48369
英文名：2,6-dibutyl-5-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-1H-pyrimidin-4-one
英文别名：更多

CGP48369生物活性

描述：CGP48369是血管紧张素II受体(angiotensinIIreceptor)拮抗剂,用于研究抗高血压疾病。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体研究领域>>心血管疾病
体外研究：CGP48369与AT1受体结合(血管平滑肌细胞,VSMC中IC50为1.8nM)并抑制AII诱导的兔主动脉收缩(IC508.7nM)[1]。
体内研究：CGP48369(10mg/kg/天po)降低双肾/单夹肾性高血压大鼠的血压至少24小时。在具有内皮的动脉中,AII3×10-8M诱导的收缩在未治疗的自发性高血压大鼠(SHR)和WKY中没有差异。与使用其他治疗的SHR相比,所有用CGP48369治疗的SHR均引起明显较小的收缩。苯那普利或硝苯地平的抗高血压治疗,以及较低程度的CGP48369,可增加对腔内ACh的敏感性(pD2-va1ue)。在没有内皮的动脉中,对NE的敏感性在所有组中都是相同的,而在CGP48369处理的SHR和硝苯地平处理的SHR中的最大响应与WKY相比略大[1]。在SHR中,盐酸贝那普利,CGP48369,缬沙坦或硝苯地平(每次10mg/kg/d,持续8周)的抗高血压治疗显着增加乙酰胆碱诱发的内皮依赖性舒张[2]。
动物实验：在测定中使用雄性Wistar-Kyoto大鼠（WKY）和7周龄的SHR。将所有大鼠维持在标准食物上，自由饮用水，并在15周龄时用于实验。SHR被随机分配4组：所有4组都被强迫;在4只中的3只中，给予CGP48369，贝那普利或硝苯地平（均为10mg/kg/天口服）8周，直至实验当天（15周龄）。所有药物每天只给药一次。以单盲设计以随机顺序研究大鼠。在最后一次给药后18-20小时通过尾套法测量BP。在四组治疗期结束时，体重和心率（HR）没有差异。在实验当天，用戊巴比妥（40mg/kg腹膜内，腹膜内）麻醉大鼠，取出肠系膜并置于冷（40℃）Krebs-Ringer碳酸氢盐溶液（以mM计）：NaCl118.6，KCl4.8中，CaCl22.5，MgSO41.2，KH2PO41.2，NaHCO325.1，乙二胺四乙酸二钠0.026，葡萄糖10.1（Krebs溶液）。
参考文献：

[1].DohiY,etal.Angiotensinblockadeorcalciumantagonistsimproveendothelialdysfunctioninhypertension:studiesinperfusedmesentericresistancearteries.JCardiovascPharmacol.1994Sep;24(3):372-9.

[2].TschudiMR,etal.Antihypertensivetherapyaugmentsendothelium-dependentrelaxationsincoronaryarteriesofspontaneouslyhypertensiverats.Circulation.1994May;89(5):2212-8.

CGP48369物理化学性质

密度：1.22g/cm3
沸点：653.2ºCat760mmHg
分子式：C26H30N6O
分子量：442.55600
闪点：348.9ºC
精确质量：442.24800
PSA：100.47000
LogP：5.30530
蒸汽压：6.07E-17mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：2-8℃

CGP48369英文别名

：2,6-Dibutyl-5-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl)pyrimidin-4-ol
：2,6-dibutyl-5-{[2'-(2h-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pyrimidin-4(1h)-one
：CGP48369

CGP48369重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

CGP48369

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。