Cabozantinib hydrochloride

常用名：Cabozantinib hydrochloride

CAS号：1817759-42-4

英文名：Cabozantinib hydrochloride

中文别名：N/A

Cabozantinibhydrochloride名称

英文名：Cabozantinibhydrochloride

Cabozantinibhydrochloride生物活性

描述：盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
靶点：

VEGFR2:0.035±0.nM(IC50)

MET:1.3±1.2nM(IC50)

METY1248H:3.8nM(IC50)

METD1246N:11.8nM(IC50)

Flt-4:6nM(IC50)

Flt-1:12nM(IC50)

体外研究：盐酸卡布替尼抑制MET和VEGFR2以及KIT、FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分别为7.8、1.9、5.0、7.5和42μM[1]。盐酸卡布替尼(4.6nM)抑制小管形成,无细胞毒性证据,在HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080和B16F10细胞中的IC50值分别为6.7、5.1、4.1、7.7和4.7nM[1]。盐酸卡布替尼(0-370nm,24小时)抑制细胞迁移和侵袭[1]。盐酸卡布替尼(48小时)抑制多种肿瘤类型中的肿瘤细胞增殖[1]。细胞增殖试验细胞系：SNU-5、Hs746T、SNU-1、SNU-16、MDA-MB-231、U87MG、H441、H69和PC3细胞[1]浓度：孵育时间：48小时结果：抑制肿瘤细胞增殖,IC50分别为19、9.9、5223、1149、6421、1851、21700、20200和10800nM。细胞迁移实验细胞系：B16F10细胞[1]浓度：0、41、123和370nm孵育时间：24小时结果：显著抑制HGF诱导的B16F10nm细胞迁移(IC50=31nM)。细胞侵袭试验细胞系：B16F10细胞[1]浓度：0、1.5、14和123nM培养时间：24小时结果：有效抑制HGF诱导的B16F10nm细胞侵袭(IC50=9nM)。
体内研究：盐酸卡布替尼(100mg/kg,口服,一次)抑制小鼠体内MET和VEGFR2磷酸化[1]。盐酸卡布替尼(100mg/kg,口服一次)显著增加肿瘤缺氧和细胞凋亡[1]。盐酸卡布替尼(0-60mg/kg,口服,每天一次,持续14天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。动物模型：携带MBA-MB-231肿瘤的雌性小鼠(每组5只)[1]剂量：0100mg/kg给药：口服,一次结果：抑制MET和VEGFR2磷酸化。动物模型：携带MBA-MB-231肿瘤的小鼠[1]剂量：1、3、10、30、60mg/kg给药：口服,每天一次,连续14天结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。
参考文献：

[1].YakesFM,etal.Cabozantinib(XL184),anovelMETandVEGFR2inhibitor,simultaneouslysuppressesmetastasis,angiogenesis,andtumorgrowth.MolCancerTher,2011,10(12),2298-2308.

[2].YouWK,etal.VEGFandc-Metblockadeamplifyangiogenesisinhibitioninpancreaticisletcancer.CancerRes,2011,71(14),4758-4768.

Cabozantinibhydrochloride物理化学性质

分子式：C28H25ClFN3O5
分子量：537.97

Cabozantinib hydrochloride重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。