布林佐胺-d5

常用名：布林佐胺-d5

CAS号：150937-43-2

英文名：(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide,hydrochloride

中文别名：N/A

布林佐胺-d5名称

中文名：布林佐胺-d5
英文名：(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide,hydrochloride
英文别名：更多

布林佐胺-d5生物活性

描述：盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:3.2nM(carbonicanhydraseII)[2].

体内研究：布林唑胺(7.5mg或12mg)盐酸盐植入硅树脂基质中的耐受性极为良好,可持续释放布林唑酰胺并显著降低眼压(IOP)达28天,在血压正常的新西兰兔中无不良反应或毒性迹象[2]。盐酸布林唑胺在兔体内的药代动力学参数[1]。房内给药(4.5mg)房内给药量(4.5mg)局部给药量(500mg)局部给药剂量(500毫克)房水和虹膜睫状体的PK参数Tmax(h)0.080.510.25Cmax(ng/mL,ng/g)1105019644081245末端t1/2(h)3.413213.6AUC0-24h(h*ng/mL、h*ng/g)177807725189611414AUC0-∞(h*ng/mL,h*ng/g)178368839195516628剂量标准化AUC0-∞(h*/mL,h*/g)420.0040.03动物模型：兔子[2]剂量：7.5mg,12mg给药：将布林唑胺硅酮基质植入巩膜上间隙。结果：导致显著的
参考文献：

[1].VatsalaNaageshwaran,etal.ComprehensiveOcularandSystemicPharmacokineticsofBrinzolamideinRabbitsAfterIntracameral,Topical,andIntravenousAdministration.JPharmSci.2021Jan;110(1):529-535.

[2].SaraM.Smith,etal.Tolerability,pharmacokinetics,andpharmacodynamicsofabrinzolamideepiscleralsustainedreleaseimplantinnormotensiveNewZealandwhiterabbits,JournalofDrugDeliveryScienceandTechnology,Volume61,2021,102123,ISSN1773-2247

布林佐胺-d5物理化学性质

沸点：586ºCat760mmHg
分子式：C12H22ClN3O5S3
分子量：419.96800
闪点：308.2ºC
精确质量：419.04100
PSA：163.80000
LogP：4.07960
蒸汽压：1.03E-13mmHgat25°C

布林佐胺-d5合成线路

：

(R)-4-(N-acetyl…

1072782-87-6

~97%

布林佐胺-d5

150937-43-2

：文献：DukeChem,S.A.Patent:EP1985618A1,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn11;

布林佐胺-d5英文别名

：AzoptHydrochloride
：UNII-N36YTS80H4
：AL-4682Hydrochloride
：BrinzolamideHydrochloride

布林佐胺-d5重点介绍

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BuLinZuoAn-d5

佈林佐胺-d5

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。