NBDHEX

常用名：NBDHEX

CAS号：787634-60-0

英文名：NBDHEX

中文别名：N/A

NBDHEX名称

英文名：NBDHEX

NBDHEX生物活性

描述：NBDHEX是一种有效的谷胱甘肽S-转移酶P1-1(GSTP1-1)抑制剂。NBDHEX诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX通过抑制GST的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏GSTP1-1和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX也可以作为晚期自噬抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬
靶点：

GlutathioneS-transferaseP1-1(GSTP1-1)[1];Apoptosis[1];Autophagy[1]

体外研究：NBDHEX(0.05-20μm；48小时；H69和H69AR细胞)对细胞肺癌H69和H69AR细胞具有毒性(2)。NBDHEX(0-5μM；24小时；H69AR细胞)治疗可导致H69AR细胞系的剂量依赖性凋亡[2]。NBDHEX(3μM；1-12小时；H69AR细胞)处理增加了H69AR细胞中JNK/c-Jun的磷酸化,呈时间依赖性[2]。NBDHEX处理显示p38MAPK的磷酸化显著增加,并且还以时间依赖的方式增加H69细胞中GSSG的含量[2]。细胞活力测定(2)细胞系：H69和H69AR细胞浓度：0.05-20μm孵育时间：48小时结果：剂量-反应曲线显示敏感的H69细胞系(LC50为2.3μm)和阿霉素耐药的H69AR(LC50为4.5μm)均具有良好的细胞毒活性。细胞凋亡分析[2]细胞株：H69AR细胞浓度：0μM,0.5μM,1μM,2μM,3μM,4μM,5μM培养时间：24小时结果：H69AR细胞呈剂量依赖性凋亡。WesternBlot分析[2]细胞株：H69AR细胞浓度：3μM孵育时间：1h、3h、6h、12h结果：H69AR细胞JNK/c-Jun磷酸化呈时间依赖性增加。
体内研究：NBDHEX(0.8～80mg/kg/天；口服给药；每日；15天；SCID雌性小鼠)治疗结果有统计学意义的肿瘤抑制(约70%)〔2〕。动物模型：SCID雌性小鼠(4-5周)注射ME501细胞(3)剂量：0.8mg/kg/天,8mg/kg/天或80mg/kg/天给药：口服；每日；15天的结果：观察到统计学上显著的肿瘤抑制(约70%)。
参考文献：

[1].ShaHH,etal.6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol:apromisingnewanticancercompound.BiosciRep.2018Feb13;38(1).pii:BSR20171440.

[2].FilomeniG,etal.6-(7-Nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol,aspecificglutathioneS-transferaseinhibitor,overcomesthemultidrugresistance(MDR)-associatedprotein1-mediatedMDRinsmallcelllungcancer.MolCancerTher.2008Feb;7(2):371-9.

[3].PellizzariTregnoF,etal.Invitroandinvivoefficacyof6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol(NBDHEX)onhumanmelanoma.EurJCancer.2009Sep;45(14):2606-17.

NBDHEX物理化学性质

密度：1.31g/cm3
分子式：C12H15N3O4S
分子量：297.33
外观性状：固体
储存条件：-20°C，密封，干燥

NBDHEX重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

NBDHEX

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。