乙酰唑胺钠

常用名：乙酰唑胺钠

CAS号：1424-27-7

英文名：Acetazolamide

中文别名：N/A

乙酰唑胺钠名称

中文名：乙酰唑胺钠
英文名：acetazolamidesodium
英文别名：更多

乙酰唑胺钠生物活性

描述：乙酰唑胺钠是乙酰唑酰胺的钠盐。乙酰唑胺是碳酸酐酶(CA)IX抑制剂,对hCAIX的IC50为30nM。乙酰唑酰胺具有利尿、降压和抗淋菌活性[1][4][5][6]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶研究领域>>代谢疾病信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：乙酰唑胺也抑制hCAII,IC50为130nM[1]。乙酰唑胺(Ace)是一种小的杂芳磺酰胺,以高亲和力结合各种碳酸酐酶,作为碳酸酐酶(CA)抑制剂[2]。与对照组相比,高乙酰唑胺浓度(AceH,50nM)、顺铂(Cis；1µg/mL)和Cis联合低乙酰唑酰胺浓度(AceL,10nM)治疗显著降低了Hep-2细胞的活力[2]。与对照组相比,乙酰唑胺/顺式联合治疗显著增加P53的表达水平,因为AceL+顺式和AceH+顺式治疗均导致P53蛋白表达水平显著增加。与对照组相比,Ace/Cis联合治疗显著降低bcl-2/bax表达率,并增加caspase-3蛋白的表达。与对照组相比,AceL、AceH、Cis和AceL+Cis治疗显著降低bcl-2/bax比率[2]。Ace和Cis联合治疗可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。Ace/Cis联合治疗可显著降低Hep-2细胞中AQP1mRNA的表达。与对照组相比,AceH和AceL+Cis处理均降低了Hep-2细胞中水通道蛋白-1(AQP1)mRNA的表达[2]。
体内研究：乙酰唑胺(40mg/kg)显著增强MS-275对神经母细胞瘤(NB)SH-SY5Y异种移植物肿瘤发生的抑制作用[3]。乙酰唑胺(40mg/kg)和/或MS-275治疗可降低NBSH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达[3]。乙酰唑胺(40mg/kg)、MS-275和乙酰唑酰胺+MS-275降低NBSH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标记物的表达[3]。乙酰唑胺(50mg/kg；PO,持续3天)显著降低感染小鼠阴道内淋菌负荷90%[6]。
参考文献：

[1].BayatMokhtariR,etal.Acetazolamidepotentiatestheanti-tumorpotentialofHDACi,MS-275,inneuroblastoma.BMCCancer.2017Feb24;17(1):156.

[2].HouZ,etal.Dual-tailapproachtodiscoveryofnovelcarbonicanhydraseIXinhibitorsbysimultaneouslymatchingthehydrophobicandhydrophilichalvesoftheactivesite.EurJMedChem.2017May26;132:1-10.

[3].GaoH,etal.CombinedtreatmentwithacetazolamideandcisplatinenhanceschemosensitivityinlaryngealcarcinomaHep-2cells.OncolLett.2018Jun;15(6):9299-9306.

[4].KassamaliR,etal.Acetazolamide:aforgottendiureticagent.CardiolRev.2011Nov-Dec;19(6):276-8.

[5].JabeenE,etal.Interactionofantihypertensiveacetazolamidewithnonsteroidalanti-inflammatorydrugs.JPhotochemPhotobiolB.2013Aug5;125:155-63.

[6].AbutalebNS,etal.InvivoefficacyofacetazolamideinamousemodelofNeisseriagonorrhoeaeinfection.MicrobPathog.2022Mar;164:105454.

乙酰唑胺钠物理化学性质

熔点：258-259ºC(EFFERVESCENCE)
分子式：C4H5N4NaO3S2
分子量：244.22700
精确质量：243.97000
PSA：142.87000
LogP：0.78380
外观性状：固体
储存条件：

密封阴凉干燥避光保存。

分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：243.970075Da

8、标称质量：244Da

9、平均质量：244.2273Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积127

7.重原子数量:14

8.表面电荷:0

9.复杂度:302

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

1.性状：白色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水。

乙酰唑胺钠毒性和生态

：

乙酰唑胺钠毒性英文版

乙酰唑胺钠安全信息

危害码(欧洲)：Xi

乙酰唑胺钠英文别名

：Sodiumacetazolamide
：Acetazolamide,MonosodiumSalt
：N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamidemonosodiumsalt
：Acetazolamidesodium
：sodium,(5-acetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfonylazanide
：ACETAMIDE,N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)-,MONOSODIUMSALT
：Acetamide,N-(5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-,monosodiumsalt
：Acetazolamidesodiumsalt
：UNII-429ZT169UH

乙酰唑胺钠重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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乙酰唑胺鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。