AE0047盐酸盐

常用名：AE0047盐酸盐

CAS号：116308-56-6

英文名：AE0047 Hydrochloride

中文别名：N/A

AE0047盐酸盐名称

中文名：AE0047盐酸盐
英文名：5-O-[2-[4-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)phenyl]ethyl]3-O-methyl2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate,hydrochloride
英文别名：更多

AE0047盐酸盐生物活性

描述：AE0047Hydrochloride是一种calcium阻滞剂,可用于高血压症的研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
靶点：

CalciumChannel[1]

体外研究：AE0047盐酸盐(4e)是一种钙拮抗剂[1]。AE0047抑制[3H]尼莫地平与大鼠心脏膜匀浆的结合,IC50为0.26nM[2]。AE0047(1μM)抑制高K+诱发的血管平滑肌收缩,并抑制[3H]PN200-110结合,Ki为40.9nM[3]。
体内研究：AE0047(3mg/kg)显示出抗高血压作用,降低收缩压,ED30为1.1mg/kg[2]。AE0047(1或3mg/25gSP饮食)抑制血压升高并改善内皮依赖性舒张,以响应从易于中风的自发性高血压大鼠(SHRSP)分离的主动脉中的乙酰胆碱[4]。
细胞实验：每15分钟向浴中加入K+（30mM），然后用新鲜的KH溶液冲洗并恢复15分钟。作为制剂对血管收缩刺激的控制反应，平均第二和第三收缩反应。加入AE0047（1μM），硝苯地平（1μM），马尼地平（1μM）或DMSO（0.1％v/v载体）。1小时后，在20分钟内获得K+（10-90mM）的累积浓度-响应曲线，然后用新鲜的KH溶液洗涤组织两次，并记录另外的K+响应（0.5,1.0,2.0和4.0小时）。另外4小时监测药物去除后的恢复情况[3]。
动物实验：大鼠[4]从8周龄开始，男性易患中风的自发性高血压大鼠可以自由饮水和喂食中风倾向（SP）饮食。将它们随机分配到五个研究组中的一个：对照组，两组接受AE0047（1或3mg/25gSP饮食），和两组接受贝尼地平（1或3mg/25gSP饮食）。从9周龄开始，每种药物作为粉末状SP饮食的混合物施用10周。由24小时内消耗的饮食量计算动物摄取的药物剂量。结果约为3和10毫克/千克/天[4]。
参考文献：

[1].AshimoriA,etal.Novel1,4-dihydropyridinecalciumantagonists.II.Synthesisandantihypertensiveactivityof3-[4-(substitutedamino)phenylalkyl]esterderivatives.ChemPharmBull(Tokyo).1991Jan;39(1):91-9.

[2].AshimoriA,etal.Synthesisandpharmacologicaleffectsofopticallyactive2-[4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl]-ethylmethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylatehydrochloride.ChemPharmBull(Tokyo).1991Jan;39(1):108-11.

[3].YamanagaK,etal.AE0047-mediatedcalciumchannelblockinginvascularsmoothmuscles.GenPharmacol.1997Sep;29(3):337-43.

[4].NishikawaM,etal.Protectionagainstendothelialabnormalitiesbyanovelcalciumchannelblocker,AE0047,instroke-pronespontaneouslyhypertensiverats.GenPharmacol.1999Mar;32(3):299-305.

AE0047盐酸盐物理化学性质

沸点：799.4ºCat760mmHg
分子式：C41H43ClN4O6
分子量：723.25600
闪点：437.3ºC
精确质量：722.28700
PSA：116.93000
LogP：8.35700
蒸汽压：1.45E-25mmHgat25°C
储存条件：-20°C，密闭，干燥

AE0047盐酸盐英文别名

：Calbren
：Watanidipine.2HCl
：Watanidipinehydrochloride
：Watanidipinedihydrochloride
：AE0047Hydrochloride

AE0047盐酸盐重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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AE0047鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。