5-HT1A调节剂1

常用名：5-HT1A调节剂1

CAS号：142477-34-7

英文名：5-HT1A modulator 1

中文别名：N/A

5-HT1A调节剂1名称

中文名：5-HT1A调节剂1
英文名：5-HT1Amodulator1

5-HT1A调节剂1生物活性

描述：5-HT1Amodulator1对5HT1A,肾上腺素能α1和多巴胺D2受体具有非常高的亲和力,IC50分别为2±0.3nM,10±3nM和40±9nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：

5-HT1AReceptor:2nM(IC50)

5-HT1BReceptor:300nM(IC50)

5-HT2AReceptor:500nM(IC50)

5-HT2CReceptor:4000nM(IC50)

α1receptor:10nM(IC50)

D2receptor:40nM(IC50)

体外研究：5-HT1A调节剂1(化合物24)也显示5HT1B,5-HT2A和5-HT2C受体的亲和力,IC50分别为300±55nM,500±75nM和4000±440nM[1]。
体内研究：5-HT1A调节剂1(化合物24)在小鼠中对5HT2A受体亚型显示出明显的拮抗作用。对于5-HT1A调节剂1,对于1mg/kgip的剂量,拮抗作用几乎完全(94％的拮抗作用,p<0.01)。5-HT1A调节剂1以1mg/kgip(100％拮抗作用)的剂量完全阻断刻板和攀爬。还使用相同的范例在大鼠中测试5-HT1A调节剂1。口服给药后,5-HT1A调节剂1显着(p<0.05)在2和4mg/kgpo的剂量下将活动过度减少50％,对5-HT1A调节剂1的拮抗作用分别为63％和58％;对于5-HT1A调节剂1,在8和16mg/kgpo的相应剂量下拮抗作用完成(103％和108％)(p<0.01)[1]。
激酶实验：使用由牛海马体制备的膜测定结合。通过在25℃下用11种浓度的测试化合物（1-105nM）温育30分钟，用0.5nM[3H]-8-羟基二丙基氨基四氢萘（8-OH-DPAT）标记受体。使用10-5Mbuspirone测定非特异性结合。使用迭代非线性最小二乘曲线拟合程序Inplot4，graphpad分析竞争实验;使用Cheng-Prusoff方程[1]计算IC50值。
动物实验：使用大鼠[1]Wistar大鼠（n=6）。在大鼠中以药理剂量（分别为1和2mg/kgip）和高剂量（32和64mg/kgip）测试5-HT1A调节剂1。前爪踩踏的强度表示为最大可能得分的百分比。5HT1A激动剂8-OH-DPAT诱导前爪踩踏并用作参照化合物。小鼠[1]瑞士小鼠在注射5HTP（400mg/kgip）之前注射测试化合物（例如，5-HT1A调节剂1,0.25和1mg/kgip）。计数在注射5HTP后10分钟开始的10分钟内发生的头部二裂片的数量。Cyproheptadine用作参考化合物。
参考文献：

[1].TaverneT,etal.Novelbenzothiazolin-2-oneandbenzoxazin-3-onearylpiperazinederivativeswithmixed5HT1A/D2affinityaspotentialatypicalantipsychotics.JMedChem.1998Jun4;41(12):2010-8.

5-HT1A调节剂1物理化学性质

分子式：C21H25N3O2S
分子量：383.51
储存条件：2-8℃

5-HT1A调节剂1重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

5-HT1ADiaoJieJi1

5-HT1A調節劑1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。