S516

常用名：S516

CAS号：1016543-77-3

英文名：S516

中文别名：N/A

S516名称

英文名：S516

S516生物活性

描述：S516(Compound22)是CKD-516的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其IC50值为4.29μM。S516具有显著的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：

IC50:4.29μM(tubulinpolymerization)[1]

体外研究：S516具有强大的细胞毒性,HL-60,HCT116和HCT15细胞的IC50分别为4.8nM,42.8nM和24.9nM[1]。S516(化合物22；30nM；16小时；HL60细胞)treatmemt导致细胞在G2/M期显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期的丧失[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HL60细胞浓度：30nM孵育时间：16小时结果：在G2/M期引起细胞显着停滞,导致细胞凋亡伴随G0/G1期丧失。
体内研究：S516(化合物22；5-10mg/kg；腹膜内注射；小鼠)治疗在人LX-1肺癌和CX-1结肠癌小鼠异种移植物中具有有希望的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)[1]。动物模型：携带3LL肺癌的小鼠[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：腹腔注射结果：具有良好的抗肿瘤活性(抑制率(IR)>63%)。
参考文献：

[1].LeeJ,etal.IdentificationofCKD-516:apotenttubulinpolymerizationinhibitorwithmarkedantitumoractivityagainstmurineandhumansolidtumors.JMedChem.2010Sep9;53(17):6337-54.

S516物理化学性质

分子式：C21H19N5O4S
分子量：437.47
储存条件：2-8°C，密封，干燥

S516重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

S516

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。