TG003

常用名：TG003

CAS号：719277-26-6

英文名：TG 003

中文别名：N/A

TG003名称

中文名：TG003
英文名：1-(3-ethyl-5-methoxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
英文别名：更多

TG003生物活性

描述：TG003是高效的Clk1/Sty抑制剂,抑制Clk1和Clk4的IC50值分别为20和15nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

IC50:20nM(Clk1),200nM(Clk2),>10μM(Clk3),15nM(Clk4)[1]

体外研究：TG003对Clk1/Sty和Clk4(IC50,15-20nM)显示最有效的作用,对Clk2(200nM)显示较小的作用。TG003通过抑制Clk介导的磷酸化来抑制体外β-珠蛋白前mRNA的SF2/ASF依赖性剪接。它抑制哺乳动物细胞中富含丝氨酸/精氨酸的蛋白质磷酸化,核斑点的解离和Clk1/Sty依赖性的可变剪接[1]。小药TG003通过调节TP53内含子9选择性剪接来增加p53β和p53γ蛋白异构体的内源性表达[2]。
体内研究：鞘内注射TG003(1-100pM)或IC261(0.1-1nM)剂量依赖性地降低由角叉菜胶或CFA诱导的机械性异常性疼痛和热痛觉过敏[3]。
激酶实验：在含有200mMTris-HCl（pH7.5），12.5mMMgCl2,8mM二硫苏糖醇，4mMEGTA，1-20μMATP，1μCi[γ-32P]的反应混合物中测定Clks和SRPK的激酶活性。ATP，1μgSF2/ASFRS结构域的合成肽和0.1-1μg纯化的激酶，终体积为40μL。无论抑制剂浓度如何，将Me2SO的最终浓度调节至1％。将反应混合物分别在30或25℃下孵育10分钟，用于哺乳动物或非洲爪蟾重组蛋白，并将半部分点在P81磷酸纤维素膜上。激酶测定条件，包括孵育期和激酶和底物的浓度，被优化以在孵育期间保持线性。用至少15分钟的5％磷酸溶液或5％三氯乙酸溶液洗涤膜。使用液体闪烁计数器[1]测量放射性。
细胞实验：将重悬于2mL培养基中的2×105HeLa细胞或1.5×105COS-7细胞接种于6孔培养皿中，并将2μL10mMTG003溶于Me2SO（终浓度为10mM）或2μL将Me2SO加入到一些孔中。用胰蛋白酶消化细胞，每24小时计数密度3天。然后将细胞用1mL冰冷的70％乙醇固定，用PBS洗涤，在1mL含有1μg/mL无DNA酶RNA酶A和50μg/mL碘化丙啶的PBS中于37℃温育20分钟，并进行细胞周期分析[1]。
参考文献：

[1].MurakiM,etal.ManipulationofalternativesplicingbyanewlydevelopedinhibitorofClks.JBiolChem.2004Jun4;279(23):24246-54.

[2].MarcelV,etal.Modulationofp53βandp53γexpressionbyregulatingthealternativesplicingofTP53genemodifiescellularresponse.CellDeathDiffer.2014Sep;21(9):1377-87.

[3].KuriharaT,etal.Alleviationofbehavioralhypersensitivityinmousemodelsofinflammatorypainwithtwostructurallydifferentcaseinkinase1(CK1)inhibitors.MolPain.2014Mar10;10:17.

TG003物理化学性质

分子式：C13H15NO2S
分子量：249.32900
精确质量：249.08200
PSA：59.47000
LogP：2.38190
储存条件：2-8℃

TG003英文别名

：TG003

TG003重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

TG003

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。