Neu2000

常用名：Neu2000

CAS号：640290-67-1

英文名：Neu2000

中文别名：N/A

Neu2000名称

中文名：Neu2000
英文名：2-hydroxy-TTBA
英文别名：更多

Neu2000生物活性

描述：Neu2000是一种非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：

NMDAreceptor[1]

体外研究：Neu2000在低至30μM的剂量下显示出针对300μMN-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的明显神经保护作用。Neu2000不保护皮质神经元免受α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸-或红藻氨酸-介导兴奋性毒性。Neu2000以浓度依赖性方式抑制培养的皮层神经元对300μMNMDA的电生理反应,表明该作用是由NMDA受体的特异性作用介导的。Neu2000剂量反应的IC50为35.38±5.94μM,Hill的系数为0.91(n=8)。Neu2000(100μM)显着降低最大NMDA反应58.31±2.72％(n=5),NMDA的EC50值从18.88±1.85增加到9.92±0.17μM(n=5,P<0.05)[1]。
体内研究：药代动力学分析显示,在腹膜内给予10,25和50mg/kg后,Neu2000的半衰期分别为1.42,2.14和1.79小时。此外,Cmax(最大血浆浓度)计算为3.86,18.73和52.83μg/mL,AUC(曲线下面积)确定为7.37,55.15和96.77μg/h/mL。剂量。与假对照组相比,载体处理组(4.1倍,p<0.01)和Neu2000处理组(2.9倍,p<0.01)在手术后24小时基线线粒体ROS水平显着升高。血脑屏障(BBB)试验的结果还揭示了与载体处理的动物相比,用Neu2000处理的脊髓损伤动物的开放场运动的显着变化。与载体处理的动物相比,单次(p<0.05)或重复(p<0.01)Neu2000处理导致摆动与站立比率降低。与载体治疗相比,用Neu2000重复治疗导致总病变体积减少45.6％(p<0.01),而单次给予Neu2000导致总体病变体积减少36.8％(p<0.05)[2]。
细胞实验：在室温（18℃至23℃）下对原代培养的皮层神经元（11至14DIV）进行全细胞电压钳记录。使用放大器记录和分析全细胞电流。2至3MΩ电阻记录移液管内填充含有135mMCsCl，10mMN-2-羟乙基哌嗪-N’-2-乙磺酸，1.2mMMgCl2,4mMATPNa2,0.5mMCaCl2的内部溶液和11mM乙二醇四乙酸酯（用CsOH将pH调节至7.3）。外部溶液由140mMNaCl，2mMKCl，2mMCaCl2,10mMN-2-羟乙基哌嗪-N’-2-乙磺酸和0.01mM甘氨酸（用NaOH调节pH至7.3-7.4）组成。通过将这些化学物质溶解在外部溶液中来制备N-甲基-D-天冬氨酸和Neu2000溶液，并且使用具有8至10桶的线性阵列的重力驱动的灌注系统将它们应用于靶神经元。进行数据绘图和剂量反应分析，所有数据均以均数±se表示[1]。
动物实验：使用腹膜内（ip）给药途径检查Neu2000在正常大鼠中的药代动力学特征。通过乙醚吸入麻醉大鼠并将股动脉插管。将大鼠置于笼中1小时，然后接受溶于无菌盐水中的Neu2000注射（10,25或50mg/kgip，每剂量n=6）。注射后15,30,60,120,240,480和1440分钟从股动脉收集血液。将50μL的血浆等分试样掺入100μL内标溶液（Neu2000IS，在乙腈中10μg/mL）。涡旋混合1分钟后，将样品以12,000g离心5分钟。分离总共50μL上清液相并用50μL蒸馏水稀释。使用液相色谱-质谱法[2]获得相对于时间的血浆浓度。
参考文献：

[1].GwagBJ,etal.MarkedpreventionofischemicbraininjurybyNeu2000,anNMDAantagonistandantioxidantderivedfromaspirinandsulfasalazine.JCerebBloodFlowMetab.2007Jun;27(6):1142-51.

[2].SpringerJE,etal.ThefunctionalandneuroprotectiveactionsofNeu2000,adual-actingpharmacologicalagent,inthetreatmentofacutespinalcordinjury.JNeurotrauma.2010Jan;27(1):139-49.

Neu2000物理化学性质

分子式：C15H8F7NO3
分子量：383.21800
精确质量：383.03900
PSA：69.56000
LogP：4.35070
储存条件：2-8℃

Neu2000英文别名

：2-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-trifluoromethylbenzylamino)benzoicacid
：2-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-(trifluoromethyl)benzylamino)benzoicacid
：2-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-trifluoromethyl-benzylamino)benzoicacid
：Neu2000
：2-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-trifluoromethyl-benzylamino)-benzoicacid
：2-hydroxy-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-trifluoromethyl-benzylamino)-benzoicacid

Neu2000重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

Neu2000

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。