亚水杨基水杨基肼

常用名：亚水杨基水杨基肼

CAS号：3232-36-8

英文名：SCS

中文别名：N/A

亚水杨基水杨基肼名称

中文名：亚水杨基水杨基肼
英文名：SCS,Salicylidenesalicylhydrazide
英文别名：更多

亚水杨基水杨基肼生物活性

描述：SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点：

IC50:32nM(α2β1γ1θ;byVIPRmeasurement)IC50:4.5nM(α2β1γ1θ),5.3nM(α2β1γ1),7.9nM(α1β1γ2s)(Measuredbyusingwhole-cellpatchclamp)[1]

体外研究：SCS(0.1nM-3μM)对表达α2β1γ1θ、α2β1γ1和α1β1γ2s受体的中尉-细胞的氨基丁酸EC20电流有浓度依赖性抑制作用,而对α2β3γ2s和α1β2γ2s受体无影响[1]。南海的抑制不依赖于电压或使用(与电压或用途无关)[1]南海抑制加巴语受体所必需的结构决定因素位于β1亚基的精氨酸238和甘氨酸335区域。β1亚基的第255页和2008年对于南海的抑制是必需的[1]。
体内研究：SCS(亚水杨酸酰肼；500-1000mg/kg,腹腔注射或800-1000mg/kg,口服)使小鼠产生腹部收缩[2]。SCS(10-75mg/kg；腹腔注射；一次)在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性[2]。SCS(10-75mg/kg；腹腔注射；一次)显示小鼠抗炎活性[2]。SCS(50和75mg/kg；腹腔注射；一次)显示对神经性痛觉的抗痛觉活性[2]。动物模型：BALB/c小鼠；强直、时相和辣椒素(HY-10448)伤害模型[2]剂量：10、25、50和75mg/kg给药：IP,单剂量结果：对强直、时相和辣椒素伤害有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。动物模型：BALB/c小鼠,奥沙利铂(HY-17371)诱导的神经性伤害模型[2]剂量：50和75mg/kg给药：IP,单剂量结果：显著减弱了与奥沙利铂相关的缩爪阈值变化。在30-120分钟期间,抗伤害感百分比显著增加。
参考文献：

[1].ThompsonSA,etal.Salicylidenesalicylhydrazide,aselectiveinhibitorofbeta1-containingGABAAreceptors.BrJPharmacol.2004May;142(1):97-106.

[2].RukhL,etal.Efficacyassessmentofsalicylidenesalicylhydrazideinchemotherapyassociatedperipheralneuropathy.EurJPharmacol.2020Dec5;888:173481.

亚水杨基水杨基肼物理化学性质

密度：1.406g/cm3
沸点：427.3ºCat760mmHg
熔点：280-284°C
分子式：C14H12N2O3
分子量：256.25700
闪点：212.2ºC
精确质量：256.08500
PSA：81.92000
LogP：2.25260
外观性状：solid|off-white
折射率：1.615
储存条件：

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性：DMSO:~20 mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：70.63

2、摩尔体积（m3/mol）：202.2

3、等张比容（90.2K）：541.8

4、表面张力（dyne/cm）：51.4

5、极化率（10-24cm3）：28.00

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：4

4、可旋转化学键数量：3

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：78.4

6、重原子数量：19

7、表面电荷：0

8、复杂度：452

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：1

14、共价键单元数量：1

1.性状：白色固体

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：280-284

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：可溶于水

亚水杨基水杨基肼毒性和生态

：

亚水杨基水杨基肼生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

亚水杨基水杨基肼毒性英文版

亚水杨基水杨基肼安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H319
警示性声明：P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2928000090

亚水杨基水杨基肼海关

海关编码：2928000090
中文概述：2928000090其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2928000090otherorganicderivativesofhydrazineorofhydroxylamineVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%

亚水杨基水杨基肼文献3

更多文献：Cytotoxicityofsalicylaldehydebenzoylhydrazoneanalogsandtheirtransitionmetalcomplexes:quantitativestructure-activityrelationships.

J.Inorg.Biochem.77,125-133,(1999)

Aseriesofsalicylaldehydebenzoylhydrazonederivatives,theircopper(II)complexesandarangeoftransitionmetalcomplexesoftheunsubstitutedligandhasbeensynthesizedandevaluatedforcytoto…

：
：Salicylidenesalicylhydrazide,aselectiveinhibitorofbeta1-containingGABAAreceptors.

Br.J.Pharmacol.142,97-106,(2004)

1.Ahigh-throughputassayutilizingthevoltage/ionprobereader(VIPR)technologyidentifiedsalicylidenesalicylhydrazide(SCS)asbeingapotentselectiveinhibitorofalpha2beta1gamma1GABA(A)re…

：
：GABAAreceptorsubunitbeta1isinvolvedintheformationofprotease-resistantprionproteininprion-infectedneuroblastomacells.

FEBSLett.584(6),1193-8,(2010)

Gamma-aminobutyricacidtypeA(GABAA)receptorbeta1(gabrb1),asubunitofGABAAreceptorsinvolvedininhibitoryeffectsonneurotransmission,wasfoundtoassociatewiththeformationofprotease-…

：

亚水杨基水杨基肼英文别名

：2-hydroxybenzoylhydrazoneof2-hydroxybenzoylhydrazine
：SCS
：salicylaldehydeo-hydroxybenzoylhydrazone
：MFCD00043494
：N'-Salicylidenesalicylichydrazide
：SALICYLIDENESALICYLHYDRAZONE
：salicylaldehyde2-hydroxybenzoylhydrazone
：1-Salicylidene-2-salicyloylhydrazine
：EINECS221-773-2
：Salicylidenesalicylhydrazide
：1-Salicyloyl-2-salicylidenehydrazine
：SALICYLIC(2-HYDROXYBENZYLIDENE)HYDRAZIDE
：2-HYDROXYBENZYLIDENESALICYLHYDRAZIDE
：2-hydroxybenzoylhydrazine2-hydroxybenzoylhydrazone
：2-Hydroxybenzylidene2-hydroxybenzhydrazide

亚水杨基水杨基肼重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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亞水楊基水楊基肼

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。