葡醛酸三甲曲沙

葡醛酸三甲曲沙

常用名:葡醛酸三甲曲沙

CAS号:82952-64-5

英文名:Trimetrexate glucuronate

中文别名:三甲曲沙葡糖醛酸酯|5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸盐

葡醛酸三甲曲沙名称

中文名:葡醛酸三甲曲沙
英文名:CI898trihydrochloride,5-Methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]-2,4-quinazolinediaminetrihydrochloride
中文别名:三甲曲沙葡糖醛酸酯|5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺D-葡糖醛酸盐
英文别名:更多

葡醛酸三甲曲沙生物活性

描述:三甲氧基葡萄糖醛酸盐(NSC352122)是一种叶酸拮抗剂。三甲氧基葡萄糖醛酸盐通过抑制二氢叶酸还原酶和阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成而影响DNA和RNA合成。葡萄糖醛酸三甲氧酯具有潜在的抗肿瘤活性[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸
体外研究:三甲基苯甲酸葡萄糖醛酸盐(0.05-1μM6h)导致腺苷和鸟嘌呤酸减少,并以剂量依赖性方式显著增加WI-L2人淋巴母细胞的嘧啶核苷酸,如CTP、UTP[1]。三甲基苯甲酸葡萄糖醛酸盐(1μM,2小时)可将dTTP水平降低29%,还可降低dGTP和dATP,同时广泛抑制L1210小鼠白血病细胞中脱氧尿苷掺入DNA[1]。
体内研究:葡萄糖醛酸三甲氧酯(i.p.,100-225mg/kg,每日,第1、5、9天)对患有L1210白血病的近交DBA/2小鼠具有抗肿瘤活性[1]。动物模型:L1210白血病的近交DBA/2小鼠[1]剂量:100、150、225mg/kg给药:腹腔注射;每日的第1天、第5天和第9天结果:显示最大寿命T/C值为171%。动物模型:C57BL/6小鼠,具有M5076肿瘤[1]剂量:38,62mg/kg给药:腹腔注射;每日的1-9天结果:高剂量62mg/kg时显示毒性(>10%的早期死亡),低剂量38mg/kg则显示无活性(寿命T/C<130%)。
参考文献:

[1].RCJackson,etal.Biochemicalpharmacologyofthelipophilicantifolate,trimetrexate.AdvEnzymeRegul.1984;22:187-206.

葡醛酸三甲曲沙物理化学性质

密度:1.305g/cm3
沸点:647ºCat760mmHg
分子式:C25H33N5O10
分子量:563.55700
闪点:345.1ºC
精确质量:563.22300
PSA:244.99000
LogP:0.84680

葡醛酸三甲曲沙毒性和生态

葡醛酸三甲曲沙毒性英文版

葡醛酸三甲曲沙英文别名

:CI898dihydrochloride
:CI898TRIHYDROCHLORIDE
:Trimetrexateglucuronate

葡醛酸三甲曲沙重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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