TC LPA5 4

常用名：TC LPA5 4

CAS号：1393814-38-4

英文名：TC LPA5 4

中文别名：N/A

TCLPA54名称

英文名：5-(3-chloro-4-cyclohexylphenyl)-1-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylicacid

TCLPA54生物活性

描述：TCLPA54是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TCLPA54抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800nM。TCLPA54对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TCLPA54抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体
体外研究：TCLPA54(5μM；24小时)显著抑制LPA刺激的CGTH-W3和TPC-1细胞迁移,其IC50分别为103.0μM、84.9μM、55.9μM和57.17μM。B-CPAP和BHT101细胞表达较高的LPAR5mRNA。TCLPA54抑制这两种细胞系的增殖,IC50分别为55.9μM和57.17μM。CGTH-W3和TPC-1细胞表达较低的LPAR5mRNA。TCLPA54在103.0μM和84.9μM时显示出与IC50不同的抗肿瘤活性[2]。
体内研究：TCLPA54(10mg/kg；腹腔注射；5天/周,持续2周)可延迟裸鼠中CGTH-W3异种移植物的生长[2]。动物模型：BALB/Cnu/nu小鼠,4-5周龄(CGTH-W3异种移植物)[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；结果：显著抑制CGTH-W3异种移植物生长,抑制率为46.7%。
参考文献：

[1].KozianDH,etal.Selectivenon-lipidmodulatorofLPA5activityinhumanplatelets.BioorgMedChemLett.2012;22(16):5239-5243.

[2].ZhaoWJ,etal.LPAR5promotesthyroidcarcinomacellproliferationandmigrationbyactivatingclassIAPI3Kcatalyticsubunitp110β.CancerSci.2021;112(4):1624-1632.

TCLPA54物理化学性质

分子式：C23H23ClN2O3
分子量：410.89
精确质量：410.14000
PSA：64.35000
LogP：5.94720
储存条件：-20°C，干燥，密封

TC LPA5 4重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

TCLPA54

TC LPA5 4

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。