伦扎必利

常用名：伦扎必利

CAS号：112727-80-7

英文名：Renzapride

中文别名：N/A

伦扎必利名称

中文名：伦扎必利
英文名：4-amino-N-(1-azabicyclo[3.3.1]nonan-4-yl)-5-chloro-2-methoxybenzamide
英文别名：更多

伦扎必利生物活性

描述：Renzapride(BRL24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115nM。Renzapride(BRL24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT4Receptor:115nM(Ki)

体外研究：Renzapride将[H3]GR113808(一种选择性5-HT受体拮抗剂)与Ki值为115nM的克隆人5-HT4受体的特异性结合替换为[3]。
体内研究：Renzapride(BRL24924)(100µg静脉注射)导致固体和液体膳食排空延迟的部分逆转[2]。Renzapride(BRL24924)(0.5-1mg/kg)可显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率[4]。动物模型：狗(模拟胃轻瘫)[2]剂量：100µg/kg给药：静脉注射。结果：导致固体和液体餐排空延迟部分逆转。动物模型：小鼠(30-45g)[2]剂量：0.5-1mg/kg给药：p.o.结果：显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率。
参考文献：

[1].CamilleriM,etal.Effectofrenzaprideontransitinconstipation-predominantirritablebowelsyndrome.ClinGastroenterolHepatol.2004;2(10):895-904.

[2].ScarpelliniE,etal.Renzapride:anewdrugforthetreatmentofconstipationintheirritablebowelsyndrome.ExpertOpinInvestigDrugs.2008;17(11):1663-1670.

[3].NagakuraY,etal.Pharmacologicalpropertiesofanovelgastrointestinalprokineticbenzamideselectiveforhuman5-HT4receptorversushuman5-HT3receptor.PharmacolRes.1999;39(5):375-382.

[4].MaweGM,etal.Blockadeof5-HT-mediatedentericslowEPSPsbyBRL24924:gastrokineticeffects.AmJPhysiol.1989;257(3Pt1):G386-G396.

伦扎必利物理化学性质

密度：1.3g/cm3
沸点：469.2ºCat760mmHg
分子式：C16H22ClN3O2
分子量：323.81800
闪点：237.6ºC
精确质量：323.14000
PSA：67.59000
LogP：3.05490
蒸汽压：5.6E-09mmHgat25°C
折射率：1.614

伦扎必利英文别名

：MK-0646
：Renzaprida
：Renzapride
：Renzapridum

伦扎必利重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。