ABT-100

常用名：ABT-100

CAS号：450839-40-4

英文名：ABT-100

中文别名：N/A

ABT-100名称

英文名：4-[(2S)-2-(4-cyanophenyl)-2-hydroxy-2-(3-methylimidazol-4-yl)ethoxy]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzonitrile
英文别名：更多

ABT-100生物活性

描述：ABT-100是一种有效的,高选择性和口服活性的farnesyltransferase抑制剂。ABT-100抑制细胞增殖(对于EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3和DU-145细胞的IC50分别为2.2nM,3.8nM,5.9nM,6.9nM,9.2nM,70nM和818nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100具有广谱抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶
靶点：

Farnesyltransferase[1]

体外研究：ABT-100(0.1-100nm；7d；EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞)对人癌细胞株的生长具有剂量依赖性抑制作用。也抑制菌落形成,其浓度与ABT-100抑制锚定依赖性生长的浓度相当[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞浓度：0.1-100nm孵育时间：7d结果：人癌细胞系呈剂量依赖性生长抑制。
体内研究：ABT-100(6.25-12.5mg/kg/天；皮下注射；每日；21天；C.B-17scid雄性小鼠)治疗使小鼠的EJ-1肿瘤消退[1]。动物模型：含EJ-1细胞的C.B-17scid雄性小鼠[1]剂量：6.25mg/kg/天,12.5mg/kg/天；皮下注射；每日；21天结果：C.B-17scid雄性小鼠EJ-1肿瘤消退。
参考文献：

[1].FergusonD,etal.Antitumoractivityoforallybioavailablefarnesyltransferaseinhibitor,ABT-100,ismediatedbyantiproliferative,proapoptotic,andantiangiogeniceffectsinxenograftmodels.ClinCancerRes.2005Apr15;11(8):3045-54.

ABT-100物理化学性质

密度：1.29g/cm3
沸点：722ºCat760mmHg
分子式：C27H19F3N4O3
分子量：504.46000
闪点：390.5ºC
精确质量：504.14100
PSA：104.09000
LogP：5.04396
外观性状：固体
折射率：1.589
储存条件：-20°C

ABT-100英文别名

：abt-100

ABT-100重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

ABT-100

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。