9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮

常用名：9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮

CAS号：1124329-14-1

英文名：AZ 3146

中文别名：9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮

名称

中文名：9-环戊基-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基哌啶-4-基)氧基]-苯基]氨基]-7-甲基-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮
英文名：9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
中文别名：9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮
英文别名：更多

生物活性

描述：AZ3146是一种有效的选择性的Mps1抑制剂,作用于Mps1Cat,IC50为35nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：

Mps1Cat:35nM(IC50)

体外研究：在体外激酶测定中,AZ3146抑制人Mps1Cat,IC50为~35nM。AZ3146还有效抑制从人类细胞中免疫沉淀的全长Mps1的自磷酸化[1]。TTK特异性激酶抑制剂AZ3146可降低HCC细胞生长。在SMMC-7721和BEL-7404细胞上进行体外细胞毒性测定。IC50计算为7.13μM(BEL-7404)和28.62μM(SMMC-7721)。两种细胞在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖的显着抑制[2]。将HCT116细胞在0.8μM(GI50)的AZ3146中培养10天,然后在2μM的AZ3146中培养3周。分离出16个克隆并产生细胞系,命名为AzR1-16,所有细胞都在细胞活力测定中对AZ3146诱导的细胞死亡具有抗性。AzR3和4具有约3μM的GI50(4倍抗性),而其余克隆具有约9μM的GI50(11倍抗性)。当通过延时显微镜分析有丝分裂时,2μMAZ3146导致亲本细胞系在10分钟内快速离开有丝分裂[3]。
激酶实验：产生His标记的人Mps1Cat编码氨基酸510-857。对于激酶测定，将500ng加入缓冲液（25mMTris-HCl，pH7.4,100mMNaCl，50μg/mLBSA，0.1mMEGTA，0.1％β-巯基乙醇，10mMMgCl2和0.5μg/mL髓磷脂）碱性蛋白），AZ3146和100μMγ-[32P]ATP（2μCi/测定）。将反应物在30℃温育20分钟，点在P81纸上，在0.5％磷酸中洗涤，并浸入丙酮中。通过闪烁计数确定磷酸盐掺入。对于免疫沉淀激酶测定，用诺考达唑处理HeLa细胞14小时，分离有丝分裂细胞，在PBS中洗涤，并在50mMTris-HCl，pH7.4,100mMNaCl，0.5％NP-40,5mM中裂解30分钟。EDTA，5mMEGTA，40mMβ-甘油磷酸盐，0.2mMPMSF，1mMDTT，1mM原钒酸钠，20mM氟化钠，1μM冈田酸和完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。全长Mps1是免疫沉淀的。用含有100mMNaCl的裂解缓冲液洗涤纯化的复合物，并如重组蛋白所述进行测定。为了量化32P掺入，用SDS样品缓冲液终止反应，并通过SDS-PAGE分离，然后进行磷光成像。使用AIDA软件使用磷成像仪分析板。为了评估AZ3146的特异性，使用激酶分析服务进行单点筛选。选择50种激酶并用1μMAZ3146[1]进行测定。
细胞实验：将TTK抑制剂AZ3146以100mM的浓度溶解在DMSO中，并在使用前依次用含有10％FBS的DMEM稀释成100μM，10μM，1μM和0.1μM。在进行细胞毒性测定时。将HCC细胞以每孔3×103的密度接种到96孔板中。第二天以指定浓度添加AZ3146。培养抑制剂处理的细胞，并使用CCK-8以24小时的间隔测试3-4天[2]。
参考文献：

[1].HewittL,etal.SustainedMps1activityisrequiredinmitosistorecruitO-Mad2totheMad1-C-Mad2corecomplex.JCellBiol.2010Jul12;190(1):25-34.

[2].LiuX,etal.TTKactivatesAktandpromotesproliferationandmigrationofhepatocellularcarcinomacells.Oncotarget.2015Oct27;6(33):34309-20.

[3].GurdenMD,etal.NaturallyOccurringMutationsintheMPS1GenePredisposeCellstoKinaseInhibitorDrugResistance.CancerRes.2015Aug15;75(16):3340-54.

物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：621.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C24H32N6O3
分子量：452.549
闪点：329.4±34.3°C
精确质量：452.253601
PSA：86.44000
LogP：2.76
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.631
储存条件：Storeat+4°C

安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

英文别名

：9-cyclopentyl-2-(2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yloxy)phenylamino)-7-methyl-7H-purin-8(9H)-one
：CS-0883
：9-Cyclopentyl-2-({2-methoxy-4-[(1-methyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl}amino)-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
：9-cyclopentyl-2-({2-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-phenyl}amino)-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
：8H-Purin-8-one,9-cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl-
：cc-583
：AZ-3146
：AZ3146
：AZ3146

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

9-HuanWuJi-7,9-ErQing-2-[[2-JiaYangJi-4-[(1-JiaJi-4-PaiDingJi)YangJi]BenJi]AnJi]-7-JiaJi-8H-PiaoLing

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。