DS-437

DS-437

常用名:DS-437

CAS号:1674364-87-4

英文名:DS-437

中文别名:N/A

DS-437名称

英文名:DS-437
英文别名:更多

DS-437生物活性

描述:DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性;抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM;抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>炎症/免疫
体外研究:在平衡条件下(辅因子和底物浓度设置在各自的Km值),DS-437能够以剂量依赖性的方式抑制PRMT5-MEP50复合物对H4[1-24]肽的甲基化,IC50为5.9±1.4μM[1]。DS-437增加CD8+和CD8+PD-1+T细胞总数[2]。
体内研究:DS-437(10mg/kg;i.p;每周5次)对抑制肿瘤生长有一定的作用。DS-437和抗p185erbB2/neu抗体4D5的联合作用更为显著[1]。动物模型:6~10周龄雌性Balb/c小鼠(含CT26Her2肿瘤细胞)[1]剂量:10mg/kg,腹腔注射,每周5次,结果:对肿瘤生长有一定的抑制作用。
参考文献:

[1].SmilD,etal.DiscoveryofaDualPRMT5-PRMT7Inhibitor.ACSMedChemLett.2015Mar2;6(4):408-12.

[2].NagaiY,etal.PRMT5AssociatesWiththeFOXP3HomomerandWhenDisabledEnhancesTargetedp185erbB2/neuTumorImmunotherapy.FrontImmunol.2019Feb8;10:174.

DS-437物理化学性质

密度:1.7±0.1g/cm3
分子式:C15H23N7O4S
分子量:397.453
精确质量:397.153229
LogP:0.16
折射率:1.776
储存条件:2-8°C

DS-437安全信息

符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H301
警示性声明:MissingPhrase-N15.00950417
危险品运输编码:UN28116.1/PGIII

DS-437英文别名

:9-[(2ξ)-5-S-{2-[(Ethylcarbamoyl)amino]ethyl}-5-thio-β-D-threo-pentofuranosyl]-9H-purin-6-amine
:DS-437
:5'-S-[2-[[(Ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5'-thio-adenosine
:9H-Purin-6-amine,9-[(2ξ)-5-S-[2-[[(ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5-thio-β-D-threo-pentofuranosyl]-

DS-437重点介绍

【DS-437】凯途网DS-437CAS号:1674364-87-4,DS-437MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DS-437。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

DS-437

DS-437

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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