Reparixin L-赖氨酸盐

常用名：Reparixin L-赖氨酸盐

CAS号：266359-93-7

英文名：Reparixin L-lysine salt

中文别名：N/A

ReparixinL-赖氨酸盐名称

中文名：ReparixinL-赖氨酸盐
英文名：(2S)-2,6-diaminohexanoicacid,(2R)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]-N-methylsulfonylpropanamide
英文别名：更多

ReparixinL-赖氨酸盐生物活性

描述：ReparixinL-lysinesalt是趋化因子受体1/2(CXCR1/2)活化的变构抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CXCR1wt:5.6nM(IC50,inL1.2cells)

CXCR1Ile43Val:80nM(IC50,inL1.2cells)

CXCR1:1nM(IC50,incells)

CXCR2:∼100nM(IC50,incells)

体外研究：Reparixin是CXCL8诱导的人PMN生物活性的有效功能抑制剂,对CXCR1具有显着的选择性(约400倍),如CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞和人类的特异性实验所示中性粒细胞。在表达Ile43ValCXCR1突变体的L1.2细胞中,Reparixin的功效显着降低(分别为CXCR1wt和CXCR1Ile43Val的IC50值为5.6nM和80nM)[1]。瑞帕利辛是IL-8受体的非竞争性变构抑制剂,其抑制CXCR1活性的效力比CXCR2高400倍[2]。
体内研究：在静脉内施用[14C]-ReparixinL-赖氨酸盐后,在大鼠和狗中研究了瑞帕利辛的药代动力学和代谢。Reparixin的血浆蛋白结合在实验室动物和人类中>99％,高达50μg/mL,但在较高浓度时较低。尽管放射性迅速分布到大鼠组织中,但大鼠和狗的Vss都很低(约0.15L/kg)。然而,Reparixin在大鼠(t1/2~0.5h)中的消除速度比在狗中快(t1/2~10h)[3]。
细胞实验：L1.2将细胞悬浮液（1.5-3×106个细胞/mL）在载体或瑞帕利辛（1nM-1μM）存在下于37℃温育15分钟，然后在上部隔室中一式三份接种。趋化室。将不同的激动剂以下列浓度接种在室的下部隔室中：1nMCXCL8,0.03nMfMLP，10nMCXCL1,2.5nMCCL2,30nMC5a。将趋化室在37℃空气中与5％CO2温育45分钟（人PMN）或2小时（单核细胞）。在孵育结束时，除去过滤器，固定并染色，并且在样品编码后对每个迁移孔计数高放大倍数（100×）的五个油浸场。使用5μm孔径的Transwell过滤器评估L1.2迁移[1]。
动物实验：大鼠和狗[3]使用雄性和雌性Sprague-DawleyCD（白化）大鼠和雄性ListerHooded（部分着色）大鼠。使用雄性和雌性比格犬（年龄约15个月，给药时体重范围8.3-9.4kg）。给大鼠和狗静脉内给予再纯化的[14C]-雷帕菌素游离酸和等量的L-赖氨酸，用无菌等渗（0.9％，w/v）盐水溶液中的瑞帕利辛L-赖氨酸盐进行适当的放射性稀释。通过推注注射到尾静脉中，以5mL/kg（30mg游离Reparixin/kg）的剂量体积给大鼠施用总药物浓度9mg/mL的溶液。通过推注注射到浅表前肢静脉，给予狗以0.5mL/kg（33mg游离瑞帕利辛/kg）的剂量体积的总药物浓度100mg/mL的溶液。
参考文献：

[1].MoriconiA,etal.Designofnoncompetitiveinterleukin-8inhibitorsactingonCXCR1andCXCR2.JMedChem.2007Aug23;50(17):3984-4002.

[2].BertiniR,etal.ReceptorbindingmodeandpharmacologicalcharacterizationofapotentandselectivedualCXCR1/CXCR2non-competitiveallostericinhibitor.BrJPharmacol.2012Jan;165(2):436-54.

[3].MidgleyI,etal.Speciesdifferencesinthepharmacokineticsandmetabolismofreparixininratanddog.Xenobiotica.2006May;36(5):419-40

[4].Catrina,Anca,etal.METHODSANDCOMPOUNDSFORTHETREATMENTOFBONELOSSAND/ORPAIN.US20170105971A1.

[5].BertiniR,etal.NoncompetitiveallostericinhibitorsoftheinflammatorychemokinereceptorsCXCR1andCXCR2:preventionofreperfusioninjury.ProcNatlAcadSciUSA.2004Aug10;101(32):11791-6.

ReparixinL-赖氨酸盐物理化学性质

分子式：C20H35N3O5S
分子量：429.57400
精确质量：429.23000
PSA：164.45000
LogP：4.91340
储存条件：2-8℃

ReparixinL-赖氨酸盐英文别名

：ReparixinL-lysinesalt
：RepertaxinL-lysinesalt
：CS-1380
：R-(-)-2-(4-Isobutylphenyl)propionylmethansulphonamideL-lysinesalt
：Reparixin(L-lysinesalt)

Reparixin L-赖氨酸盐重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

ReparixinL-LaiAnSuanYan

Reparixin L-賴氨酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。