ASP4132
常用名:ASP4132
CAS号:1640294-30-9
英文名:ASP4132
中文别名:N/A
ASP4132名称
中文名:(6-(1-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)(4-(4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-基)甲酮双对甲苯磺酸盐
英文名:ASP4132
ASP4132生物活性
描述:ASP4132是一种具有口服活性,有效的AMPK激活剂,EC50为18nM。ASP4132具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>AMPK研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK
靶点:
AMPK:18nM(EC50)
体外研究:ASP4132对MDA-MB-453乳腺癌细胞具有类似的细胞生长抑制(IC50=0.014μM)活性[1]。ASP4132对SK-BR-3的抗增殖活性相对较弱(IC50>3μM)[1]。
体内研究:ASP4132(0.5-8mg/kg;PO;每日一次;持续21天)引起肿瘤生长抑制和消退[1]。ASP4132(1mg/kg;静脉或PO)的T1/2为3.6小时,CLtot为19mL/min•kg,静脉注射大鼠的Vss为4.6L/kg[1]。ASP4132在人肝微粒体中稳定(HLM-CLint,体外=61mL/min•kg)[1]。动物模型:5周龄雄性裸鼠,用MDA-MB-453[1]剂量:0.5,1,2,4,8mg/kg给药:PO;每日1次;持续21d结果:1mg/kg时肿瘤生长抑制率(TGI)为29%,2,4,8mg/kg时肿瘤消退率分别为26%、87%和96%。动物模型:雄性SD大鼠[1]剂量:1mg/kg(药代动力学分析)给药:IV或PO结果:IV大鼠的T1/2为3.6小时,CLtot为19mL/min•kg,Vss为4.6L/kg。PO的Cmax为72ng/mL,AUC24h为705ng∙h/mL。
参考文献:
[1].KazuyukiKuramoto,etal.DevelopmentofaPotentandOrallyActiveActivatorofAdenosineMonophosphate-ActivatedProteinKinase(AMPK),ASP4132,asaClinicalCandidatefortheTreatmentofHumanCancer.BioorgMedChem.2020Mar1;28(5):115307.
ASP4132物理化学性质
分子式:C46H51F3N6O8S2
分子量:937.06
储存条件:2-8°C,惰性气体
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
ASP4132
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: