GI254023X

常用名：GI254023X

CAS号：260264-93-5

英文名：GI254023X

中文别名：N/A

GI254023X名称

中文名：GI254023X
英文名：(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
英文别名：更多

GI254023X生物活性

描述：GI254023X是一种有效的MMP9和ADAM10抑制剂,IC50s分别为2.5和5.3nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>癌症
靶点：

IC50:2.5nM(MMP9),5.3nM(ADAM10)[1]

体外研究：在细胞试验中,25μM甚至1μM的GI254023X浓度大大降低了组成型RAGE脱落;引起PACAP诱导的RAGE脱落也显着减少。在100nM的浓度下,仍观察到轻微的RAGE脱落抑制。在使用重组蛋白酶的体外测定中,GI254023X区分ADAM17(IC50=541nM)和ADAM10(IC50=5.3nM)/MMP9(IC50=2.5nM)[1]。ADCL蛋白酶抑制剂(例如GI254023x)抑制CXCL16脱落。将A2780细胞与ADAM-10/ADAM-17抑制剂TAPI-2以及ADAM-10选择性抑制剂GI254023x一起孵育,因为表达的ADAM-10水平在mRNA水平上平均高出9.8倍。ADAM-17。此外,GI254023x还可以阻止CXCL16从细胞膜上脱落,甚至比TAPI-2更有效[2]。当将特异性ADAM10(α-分泌酶)抑制剂GI254023X(5mM)应用于血清/葡萄糖剥夺切片时,与DMSO(载体)处理的对照相比,PI计数显着增加[3]。
细胞实验：基于质膜透化来量化细胞死亡。当应用ADAM10（α-分泌酶）抑制剂GI254023X（5mM）时，将切片在无血清/葡萄糖的培养基中培养48小时，其中含有抑制剂或其各自的载体（DMSO）作为对照。将相同尺寸（Ø500mm）的圆形圆放置在每个海马体图像的CA1区域内的等同位置，并使用软件计数所有PI染色的细胞。根据制造商的说明书，使用商业试剂盒进行细胞活力测定。该测定法用荧光板读数器用光度法定量ATP水平，代谢活性细胞的指示剂。另外，根据手册应用活死细胞染色试剂盒。用绿色荧光钙黄绿素-AM（4mM;ex/em：495/515nm）同时染色细胞以检测细胞内酯酶活性（活细胞）和红色荧光乙锭同型二聚体-3（2mM;ex/em：530/635nm）。表明质膜完整性丧失（死细胞）[3]。
参考文献：

[1].VerenaV.Metz,etal.InductionofRAGESheddingbyActivationofGProtein-CoupledReceptors.PLoSOne.2012.

[2].MJMGooden,etal.ElevatedserumCXCL16isanindependentpredictorofpoorsurvivalinovariancancerandmayreflectpro-metastaticADAMproteaseactivity.BritishJournalofCancer(2014)110,1535–1544.

[3].NMilosch,etal.Holo-APPandG-protein-mediatedsignalingarerequiredforsAPPa-inducedactivationoftheAkt.CellDeathDis.2014Aug28;5:e1391.

GI254023X物理化学性质

分子式：C21H33N3O4
分子量：391.50400
精确质量：391.24700
PSA：105.72000
LogP：4.45500
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

GI254023X安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

GI254023X英文别名

：BIDD:PXR0042
：GI4023
：(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxidanylidene-butan-2-yl]-2-[(1S)-1-[methanoyl(oxidanyl)amino]ethyl]-5-phenyl-pentanamide
：GI254023X

GI254023X重点介绍

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GI254023X

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。