齐留通钠

常用名：齐留通钠

CAS号：118569-21-4

英文名：Zileuton (sodium)

中文别名：N/A

齐留通钠名称

中文名：齐留通钠
英文名：N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)ureasodiumsalt
英文别名：更多

齐留通钠生物活性

描述：Zileutonsodium是一种有效的,选择性的5-lipoxygenase抑制剂,具有抗炎的作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶研究领域>>炎症/免疫
体外研究：在抗CD3处理的细胞中,随着孵育时间的增加,在齐留通处理和未处理的细胞中IL-2减少。Zileuton可能通过抑制5-脂氧合酶来降低IL-2水平,因此白三烯B4的产生是一种IL-2诱导剂[2]。
体内研究：在齐留通(5mg/kg,口服)处理的I/R大鼠中,在COX抑制剂存在下,齐留通降低NF-κB表达的作用没有显着变化,并且该组显示出显着较低水平的NF-κB染色。给予I/R大鼠的齐留通(5mg/kg,口服)治疗显着降低细胞凋亡指数。Zileuton对I/R组血清TNF-α水平升高没有显着影响[1]。Zileuton(1200mg/kg)抑制APCΔ468结肠和小肠中的息肉形成。Zileuton治疗抑制息肉中非上皮细胞的增殖,增加大鼠息肉的凋亡率。在小肠和结肠中,Zileuton处理的细胞中凋亡细胞的数量显着增加。降低的增殖率可能显着有助于减少Zileuton喂养的APCΔ468小鼠的小肠和结肠中的息肉[3]。
动物实验：大鼠：将大鼠随机分为6组（每组n=12）：假I/R组，I/R组，齐留通+I/R组，齐留通+吲哚美辛+I/R组，齐留通+酮咯酸+I/R组和齐留通+尼美舒利+I/R组。5-LOX抑制剂齐留通（5mg/kg，每日口服两次）单独给予或与非选择性COX抑制剂吲哚美辛（5mg/kg，腹腔注射），选择性COX-1抑制剂酮咯酸（10mg/kg，口服）或选择性COX-2抑制剂尼美舒利（10mg/kg，皮下注射）。在齐留通给药前15分钟给予COX抑制剂。在I/R或假I/R程序之前给予所有药物3天。在该研究中使用齐留通剂量（5mg/kg，每天两次）。假I/R组的大鼠口服接受齐留通的载体。将Zileuton溶解在二甲基亚砜（DMSO）中，并使用盐水进一步稀释以达到最终DMSO浓度为1％。
参考文献：

[1].AbueidL,etal.Inhibitionof5-lipoxygenasebyzileutoninaratmodelofmyocardialinfarction.AnatolJCardiol.2016Nov10.

[2].KuvibidilaS,etal.HydroxyureaandZileutonDifferentiallyModulateCellProliferationandInterleukin-2SecretionbyMurineSpleenCells:PossibleImplicationontheImmuneFunctionandRiskofPainCrisisinPatientswithSickleCellDisease.Ochsner

[3].GounarisE,etal.Zileuton,5-lipoxygenaseinhibitor,actsasachemopreventiveagentinintestinalpolyposis,bymodulatingpolypandsystemicinflammation.PLoSOne.2015Mar6;10(3):e0121402.

齐留通钠物理化学性质

分子式：C11H11N2NaO2S
分子量：258.27200
精确质量：258.04400
PSA：97.63000
LogP：3.54110
储存条件：2-8℃

齐留通钠英文别名

：Zileuton(sodium)

齐留通钠重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

JiLiuTongNa

齊留通鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。