SU056
常用名:SU056
CAS号:2376580-08-2
英文名:SU056
中文别名:N/A
SU056名称
英文名:SU056
SU056生物活性
描述:SU056是YB-1抑制剂。SU056诱导卵巢癌症细胞的细胞周期阻滞、凋亡并抑制细胞迁移。SU056与YB-1相互作用并抑制其相关的下游蛋白和通路。SU056可以增强紫杉醇(HY-B0015)的细胞毒性作用[1]。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:
YB-1[1]
体外研究:苏056(约0-10μM,48小时)抑制OVCAR3/4/5/8、SKOV3和编号8细胞的生长[1]。SU056(1μM,5-8天)以剂量依赖性方式抑制卵母细胞-8和编号8细胞集落形成[1]。SU056(1-5μM,6小时)将OVCAR8、SKOV3和编号8细胞阻滞在亚G1期和第1页期[1]。SU056(0-1μM,12小时)抑制OVCAR8、SKOV3和编号8细胞的细胞迁移[1]。SU056(0-5μM,24小时)在OVCAR8、SKOV3和编号8细胞中诱导细胞凋亡[1]。SU056(1-5μM,12小时)抑制卵母细胞8细胞中YB-1、TMSB10、SUMO2和永磁同步电机2蛋白的表达[1]。SU056(0.1、0.5和1μM,48小时)增强紫杉醇(HY-B0015)(0.1、0.5和1nM)的细胞毒性作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系:OVCAR3/4/5/8、SKOV3和ID8细胞浓度:0-10μM约培养时间:48小时结果:抑制细胞生长,IC50值为1.27、6.8、4.33、3.18、1.73、3.75μM。细胞迁移测定[1]细胞系:OVCAR8、SKOV3和ID8细胞浓度:0、0.5、1μM培养时间:12小时结果:剂量依赖性抑制细胞迁移。Western印迹分析[1]细胞系:OVCAR8细胞浓度:1-5μM培养时间:12小时结果:剂量依赖性地抑制YB-1、TMSB10、SUMO2和PMSB2蛋白。
体内研究:SU056(20mg/kg腹腔注射)抑制植入编号8细胞的小鼠体内的肿瘤生长[1]。SU056(10mg/kg腹腔注射,每日)联合紫杉醇(HY-B0015)(5mg/kg每周,腹腔注射)抑制植入卵巢癌细胞(OVCAR8)的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长,且比单独给药效果更明显[1]。动物模型:C57BL/6小鼠皮下植入表达荧光素酶的ID8细胞[1]剂量:20mg/kg给药:腹腔注射(i.p.)结果:肿瘤重量减少2倍,耐受性良好。减少了肺转移。抑制YB-1表达和下游MDR1(肿瘤样品的IHC测定)。
参考文献:
[1].TailorD,etal.Yboxbindingprotein1inhibitionasatargetedtherapyforovariancancer.CellChemBiol.2021Aug19;28(8):1206-1220.e6.
SU056物理化学性质
分子式:C20H16FNO5
分子量:369.34
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
SU056
SU056
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: