LM22B-10

常用名：LM22B-10

CAS号：342777-54-2

英文名：LM22B 10

中文别名：N/A

LM22B-10名称

中文名：2-[[4-[[4-[BIS-(2-HYDROXYETHYL)-AMINO]-PHENYL]-(4-CHLORO-PHENYL)-METHYL]-PHENYL]-(2-HYDROXY-ETHYL)-AMINO]-ETHANOL
英文名：LM22B-10

LM22B-10生物活性

描述：LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TrkC,AKT和ERK的活化。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TrkReceptor研究领域>>神经疾病
靶点：

TrkB

TrkC

Akt

ERK

体外研究：LM22B-10的最大神经营养活性水平高于BDNF(在0.7nM时高于BDNF53±7.2％)和NT-3(在0.7nM时高于NT-3时为91±8.6％)的EC50值。200-300nM。LM22B-10(1000nM)诱导平均长度显着更大的神经突,高达-40μM。LM22B-10(250-2000nM)以剂量依赖性方式结合TrkB-Fc和TrkC-Fc。LM22B-10抑制BDNF与表达TrkB的细胞和NT-3与表达TrkC的细胞的结合。LM22B-10通过TrkB和TrkC促进细胞存活并优先发挥作用。LM22B-10,但不是BDNF或NT-3,在抑制环境中促进神经突向外生长。LM22B-10诱导Trk和下游信号传导激活的模式,其不同于BDNF和NT-3的模式。LM22B-10还在培养的海马神经元中诱导TrkB,TrkC,AKT和ERK活化[1]。
体内研究：LM22B-10(0.5mg/kg)激活C57BL/6J小鼠中的TrkB,TrkC,AKT和ERK。LM22B-10(50mg/kg,i,p,)显示TrkBY817和TrkCY820的磷酸化增加。LM22B-10激活突触TrkB和TrkC,并增加老年小鼠的突触前和突触后蛋白质和脊柱密度[1]。
细胞实验：小鼠NIH-3T3细胞，表达TrkA（NIH-3T3-TrkA）或p75NTR（NIH-3T3-p75NTR）的小鼠NIH-3T3细胞和表达TrkB（NIH-3T3-TrkB）或TrkC（NIH-3T3）的NIH-3T3细胞-TrkC）在补充有10％FBS和200-400μg/mL遗传霉素（对于表达Trk的细胞）或400μg/mL潮霉素（对于表达p75NTR的细胞）的DMEM中繁殖。将细胞接种到24孔板（30,000个细胞/孔）中，并在由50％PBS和50％DMEM组成的培养基中培养，不含补充物。暴露于生长因子（0.7nM）或1000nMLM22B-1072-96小时后，将细胞悬浮于50μL裂解缓冲液中，转移至不透明的96孔培养板中，并使用ViaLightAssay测量存活率。
参考文献：

[1].YangT,etal.AsmallmoleculeTrkB/TrkCneurotrophinreceptorco-activatorwithdistinctiveeffectsonneuronalsurvivalandprocessoutgrowth.Neuropharmacology.2016Nov;110(PtA):343-61.

LM22B-10物理化学性质

分子式：C27H33ClN2O4
分子量：485.01
储存条件：2-8℃

LM22B-10重点介绍

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LM22B-10

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。