ACY-738

常用名：ACY-738

CAS号：1375465-91-0

英文名：ACY-738

中文别名：N/A

ACY-738名称

中文名：N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺
英文名：N-Hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide
英文别名：更多

ACY-738生物活性

描述：ACY-738是一种有效的,选择性的,可口服的HDAC6抑制剂,IC50值为1.7nM；ACY-738同时可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的活性,IC50值分别为94,128和218nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

HDAC6:1.7nM(IC50)

HDAC1:94nM(IC50)

HDAC2:128nM(IC50)

HDAC3:218nM(IC50)

体外研究：ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化(赖氨酸40)部分[1]。ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当[3]。
体内研究：ACY-738(5mg/kg)导致全脑裂解物中α-微管蛋白乙酰化显着增加。在家庭笼养环境中测试的WT小鼠中ACY-738(50mg/kg)不能产生增强的运动活性[1]。在处理后0.0830小时,ACY-738(5mg/kg)达到最大血浆浓度1310ng/mL。ACY-738(5mg/kgBW)改变BMB细胞分化,但对NZB/W小鼠中的IgG和C3沉积没有显示出显着影响。ACY-738(20mg/kg)显着减弱NZB/WF1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738(5mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显着降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。ACY-738(5mg/kg)显着降低肾小球IL-6和IL-10mRNA水平超过50％,而20mg/kgACY-738处理使IL-6和IL-10mRNA降低至不可检测水平[2]。
动物实验：用载体对照（DMSO），5mg/kg（低剂量）的ACY-738处理或20mg/kg（高剂量）的ACY-738处理开始，每周5天腹膜内注射小鼠。几周到38周龄的安乐死。注入的总体积为80μL。每2周测量蛋白尿和体重，每四周收集血液用于血清分析。蛋白尿通过使用SiemensUristix试纸的标准半定量测试来测量。结果定量并评分如下：试纸读数0mg/dL=0，痕量=1,30-100mg/dL=2,100-300mg/dL=3,300-2000mg/dL=4，和2000+mg/dL=5[2]。
参考文献：

[1].JochemsJ,etal.Antidepressant-likepropertiesofnovelHDAC6-selectiveinhibitorswithimprovedbrainbioavailability.Neuropsychopharmacology.2014Jan;39(2):389-400.

[2].RegnaNL,etal.SpecificHDAC6inhibitionbyACY-738reducesSLEpathogenesisinNZB/Wmice.ClinImmunol.2016Jan;162:58-73.

[3].MithraprabhuS,etal.Histonedeacetylase(HDAC)inhibitorsassingleagentsinducemultiplemyelomacelldeathprincipallythroughtheinhibitionofclassIHDAC.BrJHaematol.2013Aug;162(4):559-62.

ACY-738物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C14H14N4O2
分子量：270.287
精确质量：270.111664
LogP：0.24
外观性状：粉末
折射率：1.715
储存条件：-20℃

ACY-738英文别名

：N-Hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide
：5-Pyrimidinecarboxamide,N-hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-
：ACY-738

ACY-738重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

ACY-738

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。