10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one
常用名:10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one
CAS号:2810-21-1
英文名:Stepharine
中文别名:N/A
名称
中文名:光千金藤碱
英文名:Stepharine
英文别名:更多
生物活性
描述:Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
体外研究:Stepharine(10,30μM)显著抑制LPS激活的BV-2细胞中一氧化氮(NO)的释放以及促炎介质[诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素-1β]的mRNA和蛋白表达[1]。Stepharine(10,30μM)抑制LPS诱导的TLR4表达增加、IκBα磷酸化和NF-κBp65核转位[1]。Stepharine对经LPS处理的条件培养基培养的SH-SY5Y细胞具有神经保护作用。斯蒂芬碱在体外也显示出抑制胆碱酯酶[1]。
体内研究:Stepharine(500μg/kg)抑制MCAO缺血皮质中NeuN+细胞的丢失和Iba-1+细胞的增加[1]。动物模型:大脑中动脉闭塞(MCAO)大鼠模型[1]。剂量:500μg/kg(20μL)。给药:大鼠MCAO后1h鼻内注射。结果:MCAO(MCAO+stepharine)组能减轻MCAO引起的神经元丢失。
参考文献:
[1].TingyuHao,etal.Inflammatorymechanismofcerebralischemia-reperfusioninjurywithtreatmentofstepharineinrats.Phytomedicine.2020Dec;79:153353.
物理化学性质
密度:1.27g/cm3
沸点:487.1ºCat760mmHg
分子式:C18H19NO3
分子量:297.34800
闪点:248.4ºC
精确质量:297.13600
PSA:47.56000
LogP:2.55600
蒸汽压:1.22E-09mmHgat25°C
折射率:1.632
储存条件:2-8°C,密封,干燥
英文别名
:hms1607i01
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene
10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: