RI-962

常用名：RI-962

CAS号：2763831-53-2

英文名：RI-962

中文别名：N/A

RI-962名称

英文名：RI-962

RI-962生物活性

描述：RI-962是一种有效的选择性受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂。RI-962抑制RIPK1,IC50值为35.0 nM。RI-962可用于神经系统疾病和炎症疾病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>RIP激酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:35.0 nM(RIPK1);EC50:10.0nM(HT29cells),4.2nM(L929cells),11.4nM(J774A.1cells),17.8 nM(U937cells)[1].

体外研究：RI-962对RIPK1具有有效的抑制活性,IC50值为35.0 nM[1]。RI-962对坏死性死亡具有保护作用,EC50值为10.0nM、4.2nM、11.4nM和17.8 HT29、L929、J774A.1和U937细胞分别为nM[1]。RI-962(0-100μM；24小时)通过抑制RIPK1的激酶活性,保护细胞免于TSZ诱导的坏死[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HT29、L929、J774A.1和U937细胞浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：对坏死性死亡发挥剂量依赖性保护作用。WesternBlot分析[1]细胞系：HT29细胞浓度：0-400nM培养时间：结果：以剂量依赖的方式显著抑制RIPK1及其下游信号蛋白RIPK3和MLKL的磷酸化。
体内研究：RI-962(i.p.；40 mg/kg；每天一次,持续10天)改善TNFα诱导的SIRS并减少急性DSS诱导的结肠炎中的炎症[1]。RI-962在大鼠体内的药代动力学参数(i.v.,i.p.,p.o.；5,20 mg/kg)[1]。RI-962i.v.p.o.i.p.剂量(mg/kg)52020T1/2(h)2.1 ± 0.21.3 ± 0.28.5 ± 1.6Tmax(h)0.1 ± 0.00.8 ± 1.00.5 ± 0.0Cmax(ng/mL)12170.4 ± 1198.5674.2 ± 424.73603.3 ± 693.3AUC0–t(ng*h/mL)4526.1 ± 546.01594.9 ± 891.86459.7 ± 1131.6AUC0–∞(ng*h/mL)4538.1 ± 546.31604.5 ± 896.16609.3 ± 1121.4Vss(L/kg)0.4 ± 0.1–MRT0–∞(h)0.4 ± 0.01.8 ± 0.22.8 ± 0.1CL(mL/min/kg)18.5 ± 2.1-F(%)-8.8 ± 5.035.7 ± 6.3动物模型：C57BL/6雌性小鼠[1]剂量：40 mg/kg给药：腹膜内给药15 最小值；结果：通过抑制RIPK1活性,改善了TNFα诱导的SIRS。在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中抑制RIPK1信号传导。动物模型：Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量：5,20 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)(5 mg/kg)、腹腔内(i.p.)(20 mg/kg)和口服(p.o.)(20 结果：大鼠具有良好的代谢稳定性。
参考文献：

[1].YueshanLi,etal.GenerativedeeplearningenablesthediscoveryofapotentandselectiveRIPK1inhibitor.NatCommun.2022Nov12;13(1):6891.

RI-962物理化学性质

分子式：C28H28N6O2
分子量：480.56

RI-962重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

RI-962

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。