(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸

常用名：(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸

CAS号：201943-63-7

英文名：LY341495

中文别名：N/A

名称

中文名：(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸
英文名：(1S,2S)-2-[(1S)-1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropane-1-carboxylicacid
英文别名：更多

生物活性

描述：LY341495是一种代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂,抑制mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8的活性,IC50值分别为2.9nM,10nM,170nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:2.9nM(mGluR-2,human),10nM(mGluR-3,human),170nM(mGluR-8,human)

体内研究：LY341495(0.3,1和3mg/kg,ip)在大鼠中表现出较低的辨别力[1]。LY341495(3.0mg/kg)降低Dvl-2,pGSK-3α/β和β-连环蛋白蛋白水平,但Dvl-1,Dvl-3和GSK-3α/β在PFC和STR中均未受影响。与mGlu2/3激动剂LY379268相比,LY341495在急性和慢性给药后通常具有相反的作用[2]。LY341495(3mg/kg,ip,2.5小时)诱导的c-Fos表达在KO脑中没有改变。LY341495在mGluR3-KO小鼠的中央延长的杏仁核[杏仁核的中央核,外侧(CeL)和纹状体末端的床核,后躯干(BSTLD)]中几乎无活性[3]。
动物实验：将大鼠随机分为6个实验组（每组10只大鼠）：载体和0.05,0.1,0.3,1和3mg/kgLY341495。LY341495剂量是根据之前发表的研究结果选出的，这些研究评估了该化合物对认知的影响。对大鼠进行由两次2分钟试验组成的训练课程。动物在T1后立即接受载体或LY341495。使用2分钟的试验持续时间，使用1小时的ITI，因为在这些实验条件下，未处理的对照大鼠的识别记忆仍然完整
参考文献：

[1].PitsikasN,etal.Themetabotropicglutamate2/3receptorantagonistLY341495differentiallyaffectsrecognitionmemoryinrats.BehavBrainRes.2012May1;230(2):374-9.

[2].SuttonLP,etal.RegulationofAktandWntsignalingbythegroupIImetabotropicglutamatereceptorantagonistLY341495andagonistLY379268.JNeurochem.2011Jun;117(6):973-83.

[3].LindenAM,etal.UseofMGLUR2andMGLUR3knockoutmicetoexploreinvivoreceptorspecificityoftheMGLUR2/3selectiveantagonistLY341495.Neuropharmacology.2009Aug;57(2):172-82.Epub2009May27.

[4].LiJ,etal.N-acetyl-cysteineattenuatesneuropathicpainbysuppressingmatrixmetalloproteinases.Pain.2016Aug;157(8):1711-23.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：580.8±40.0°Cat760mmHg
分子式：C20H19NO5
分子量：353.369
闪点：305.1±27.3°C
精确质量：353.126312
PSA：109.85000
LogP：2.53
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.669
储存条件：2-8℃
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.2

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积110

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:559

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

英文别名

：(1S,2S)-2-[(1S)-1-Amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropanecarboxylicacid
：9H-Xanthene-9-propanoicacid,α-amino-α-[(1S,2S)-2-carboxycyclopropyl]-,(αS)-
：cc-481
：HMS3267B15
：LY-341,495
：Z99
：LY341495

(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。